Эуфиллин в Новосибирске

Показания

Препарат Эуфиллин показан к применению у взрослых и детей в возрасте с 3 лет при бронхообструктивном синдроме любого генеза:
– бронхиальная астма (препарат выбора у пациентов с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);
– хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
– гипертензия в малом круге кровообращения;
– «легочное» сердце;
– ночное апноэ.

Противопоказания

Не принимайте или не давайте ребенку препарат Эуфиллин, если у Вас или у Вашего ребенка одно из перечисленных состояний:
• у Вас аллергия на аминофиллин или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• у Вас аллергия на производные ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин;
• у Вас эпилепсия;
• у Вас язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения);
• у Вас гастрит с повышенной кислотностью;
• у Вас тяжелая степень повышенного или пониженного артериального давления (артериальная гипер- и гипотензия);
• у Вас учащенное сердцебиение (тахиаритмия);
• у Вас кровоизлияние в головной мозг (геморрагический инсульт);
• у Вас кровоизлияние в сетчатку глаза;
• Вашему ребенку меньше 3 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата Эуфиллин, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если к Вам относится что-либо из описанного ниже:
• заболевание, связанное недостаточным кровоснабжением сердца (ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия));
• заболевание сосудов, характеризующееся отложением холестериновых бляшек, вызывающих сужение артерий, уменьшением поступления крови к органам и закупоркой артерий (атеросклероз сосудов);
• врожденное заболевание сердца (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
• нарушения сердечного ритма выявленное на электрокардиограмме (частая желудочковая экстрасистолия);
• предвестники судорог;
• тяжелое заболевание печени и/или почек (печеночная и/или почечная недостаточность);
• ранее была язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• ранее было желудочно-кишечное кровотечение;
• заболевание щитовидной железы (неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз);
• длительное повышение температуры тела (гипертермия);
• заболевание, связанное с забросом соляной кислоты в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• доброкачественная опухоль (аденома) предстательной железы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• детский возраст.
Дети и подростки
Не давайте препарат Эуфиллин детям от 0 до 3 лет, поскольку безопасность и эффективность не установлены. Данные отсутствуют.

Состав

Действующее вещество: аминофиллин.
Каждая таблетка содержит 150 мг аминофиллина.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с гудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T_1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в гуди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Взаимодействия

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из гуппы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гиппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β₂-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, игают изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE_2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики