Эксхол (Таблетки) в Новосибирске
Инструкция по применению Эксхол
Действующее вещество
Урсодезоксихолевая кислотаПоказания
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезии желчевыводящих путей.
Противопоказания
- гиперчувствительность к урсодезоксихолиевой кислоте или любому из компонентов препарата;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.
Состав
| 1 таб. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 40 мг, кальция стеарат - 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28 мг, крахмал картофельный - 33.5 мг, маннитол - 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) - 3.5 мг, повидон К30 - 30 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 6.75, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.75, тальк - 4 мг, титана диоксид - 2.5 мг).
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Фармакодинамика
Гепатопротекторноесредство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина впечени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышаетрастворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование ивыделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержаниежелчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции,усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызываетчастичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральномприменении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствуетмобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующеедействие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессиюнекоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов,образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
ПедиатрическаяпопуляцияМуковисцидоз(кистозный фиброз)Согласно даннымклинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) леченияурсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарнойболезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапияурсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков,замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, идаже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы вслучае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целяхоптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следуетначинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.Побочные действия
Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто - от >1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%).
Со стороны ЖКТ: часто - неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко - при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов: очень редко - аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Взаимодействия
Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол®.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях препарат Эксхол® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Передозировки
В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Эксхол
Фото Эксхол
