Трамадол (Капсулы) в Липецке

Показания

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли
у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

- Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами
или другими психотропными средствами;
- противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы
(МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома
«отмены» наркотиков;
- противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат
может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема
препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
- противопоказано назначение препарата Трамадол в капсулах детям до 12 лет.

С осторожностью
Трамадол следует применять с осторожностью:
- у пациентов с опиоидной зависимостью;
- при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями
сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением
деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
- препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой
непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у
пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по
жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или
наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими
курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
- у пациентов, принимающих антидепрессанты и противомигренозные лекарственные
препараты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Состав

Одна капсула содержит:
Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 50,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал
натрия, магния стеарат;
оболочка капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый [E104], краситель
солнечный закат желтый [E110], желатин.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 4, крышечка и корпус непрозрачные, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

При приеме капсул внутрь абсорбция составляет более 90 %. Средняя абсолютная
биодоступность составляет около 70 % независимо от приема пищи. Снижение
биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В
сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола
чрезвычайно высока. После приема внутрь 100 мг трамадола в виде капсул молодыми
здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет
208-280 мкг/л, время достижения Cmax 1,6-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический
и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его
деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным
молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6,
подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию
трамадола и его активного метаболита в крови.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный
показатель почечного выведения – 90 %.
Период полувыведения трамадола (T1/2) составляет приблизительно 6 ч независимо от
пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в
1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол),
в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при почечной недостаточности
(клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией
с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической
активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации
других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта
является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола
в сыворотке крови 100 – 300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после
однократного и многократного приема внутрь детьми в возрасте от 1 года до 16 лет в
целом аналогична таковой у взрослых при корректировке дозы по массе тела. Однако она
отличается более высокой межсубъектной вариабельностью среди пациентов в возрасте 8
лет и младше.
Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей до 1 года изучалась, но не
была полностью описана. Информация, полученная в ходе исследований, включающих
эту возрастную группу, указывает на то, что скорость образования О-деметилтрамадола
при участии изофермента CYP2D6 у новорожденных непрерывно повышается;
предполагается, что характерный для взрослых уровень активности изофермента CYP2D6
достигается примерно в возрасте 1 года. Кроме того, незрелые системы глюкуронидации и
неполная развитость почечной функции могут быть причиной замедленного выведения и
аккумуляции О-деметилтрамадола у детей в возрасте до одного года.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является
неселективным полным агонистом µ-, - и -опиоидных рецепторов с большим сродством
к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его
анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина
нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в
терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику
кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический
потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.
Дети
Эффекты перорального и парентерального введения трамадола изучались в клинических
исследованиях с участием более 2000 детей с рождения до 17 лет. Показания для лечения
боли, изучаемые в этих исследованиях, включали послеоперационные боли (в основном
абдоминальные), боли после хирургического удаления зубов, в результате переломов,
ожогов и травм, при других состояниях, сопровождающихся болевым синдромом,
требующих лечения анальгетиками в течение не менее 7 дней.
Показано, что при однократном применении в дозах до 2 мг/кг или многократном
применении в дозах до 8 мг/кг в сутки (не более 400 мг в сутки) трамадол превосходит по
эффективности плацебо, а также превосходит или равен по эффективности парацетамолу,
налбуфину, петидину и низким дозам морфина. Результаты проведенных исследований
подтвердили эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у
взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение,
отмеченные более чем у 10 % больных.
Частота определяется следующим образом:
Очень часто: ≥1/10;
Часто: ≥1/100, <1/10;
Нечасто: ≥1/1000, <1/100;
Редко: ≥1/10 000, <1/1000;
Очень редко: <1/10 000;
Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения,
тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном
наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических
нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Частота неизвестна: гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением
других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно
угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Частота неизвестна: икота.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки,
непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при
одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной
готовности.
Частота неизвестна: серотониновый синдром.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные
кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые
нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей
больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают
изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности
(обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия
(например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие
лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам
«отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия,
тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень
редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую
тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со
стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереaлизацию,
паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени
совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание,
ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие
побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены
ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами
МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были
отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся
симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при
назначении трамадола.
Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими веществами,
подавляющими деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить седативное
действие, угнетение дыхания, вплоть до комы и смерти. В связи с этим дозы и
продолжительность терапии должны быть ограничены.
Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина
(ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия
маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина
(индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект
трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов
обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других
препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион,
миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами,
такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы
обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО,
трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию
серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния (см. разделы
«Побочное действие», «Особые указания»).
Одновременное применение трамадола с антидепрессантами и противомигренозными
лекарственными препаратами может привести к риску развития серотонинового
синдрома.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например,
варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у
некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения
(МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут
замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора
5-НТ3-рецепторов - ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с
послеоперационным болевым синдромом.

Передозировки

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для опиоидных
анальгетиков центрального действия.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы,
судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ. Сообщалось также о развитии
серотонинового синдрома.
Лечение: Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и
деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить
диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь
необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение
первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в
капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние
сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке

Фармакологическое действие

анальгезирующее (опиоидное)

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики