Тиолепта (Концентрат) в Липецке

Показания

- Диабетическаяполинейропатия;

- Алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

- Повышеннаячувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

- беременность,период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт примененияпрепарата);

- возраст до18 лег (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Внутривенноевведение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилоговозраста (старше 75 лет).

Описание лекарственной формы

Прозрачный желтый или зеленовато‑желтый раствор.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Привнутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазмекрови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривойконцентрация‑времяоколо 5 мкг/ч/мл.

Объемраспределения — около 450 мл/кг.Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Образованиеметаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почкамипреимущественно в виде метаболитов (80–90%), в небольшом количестве — внеизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2,) около 25 минут.Общий плазменный клиренс 10–15 мл/мин/кг.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (a‑липоеваякислота) — содержащийся в человеческом организме антиоксидант прямого(связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве коферментамитохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительномдекарбоксилировании пировиноградной кислоты и a‑кетокислот.

Способствуе тснижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрациигликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характерубиохимического действия близка к витаминам группы B.Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое,гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктовгликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатионадо физиологического значения, что в результате приводит к улучшениюфункционального состояния периферических нервных волокон при диабетическойполинейропатии.

Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтезфосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточныхмембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя(ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образованиемолекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию иишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения,боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическоедействие, улучшает метаболизм липидов.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты представлены ниже в соответствии с частотой возникновения:

Корреляциичастоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов ненаблюдается.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:точечные кровоизлияния в слизистые оболочки кожу, тромбоцитопатия,геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко:аллергические реакции, такие как кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд;

Частота неизвестна:анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарнымдиабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличияаутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко:гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы, симптомы которойвключают головокружение, головную боль, повышенное потоотделение и нарушениезрения).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко:изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко:диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко:тромбофлебит.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: тошнота,рвота;

Очень редко:боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко:повышение активности «печеночных» ферментов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко:чувство жжения в месте введения;

Частота неизвестна:аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия илиприпухлость.

Прочие

Очень редко:при быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящееповышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднениедыхания и слабость.

Взаимодействия

Всвязи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы сметаллами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащимиметаллы (например, препаратами железа, магния, кальция).

Приодновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижениеэффективности цисплатина.

Приодновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическимипрепаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктоваякислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) труднорастворимые комплексные соединения, следовательно, препарат несовместим сраствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера, а также с соединениями (вт.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH‑группами.Растворителем для препарата может служить только 0,9% раствор натрия хлорида.

Усиливаетпротивовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этаноли его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Передозировки

Симптомы

Головнаяболь, тошнота, рвота.

Втяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г): психомоторноевозбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженноенарушение кислотно‑щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия(вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдромдиссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС‑синдром), гемолиз,подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение

Приподозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например, введении более80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстреннаягоспитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами,принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечениегенерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствийдолжно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации спринудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики