Сафистон в Липецке

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелаяпочечная и/или печеночная недостаточность, дефицит ферментаглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозговогокроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), остраягематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости иестероидных противовоспалительных препаратов (втом числе в анамнезе), состояния сопровождающиеся угнетениемдыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда,ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия,язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома,бессонница, беременность, период лактации у женщин, детский возрастдо 12 лет.

С осторожностью

доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера,Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия исклонность к судорожным припадкам.

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, времядостижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) - 20-30мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% отпринятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко.Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазмедостигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации сглюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивныхметаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованиемнеактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом иобразуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона этиметаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов ивызывать их некроз. Период полувыведения - 2-3 ч. У пожилыхпациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается периодполувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Пропифеназон

Максималльная концентрация пропифеназона в плазме достигаетсячерез 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведениясоставляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время еговыведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяетсократить число приемов препарата в течение суток. Выводитсяпочками.

Кофеин

Время достижения максимальной концентрации - 1ч; периодполувыведения - 3,5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главнымобразом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты иацетилированных производных урацила, небольшое количествопревращается в теофиллин и теобромин.

Фармакодинамика

Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действиекоторого определяется компонентами, входящими в его состав.Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилениюих фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим ижаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик.Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервнойсистеме (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (ввоспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияниепарацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствиепротивовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтезпростогландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливаетотсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечноготракта.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действияосуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образованиипростагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга,возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяеткровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек,снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувствоусталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически неоказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему,однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшаетсонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентовпрепарата.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение,бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, тяжесть инеприятные ощущения в области желудка.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз,гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отекКвинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайела).

Взаимодействия

Эффективность препарата может снизиться при одновременномприменении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами,щелочными веществами. При одновременном применении Сафистона сбарбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительноповышается гепатотоксичное действие. Метоклопрамид ускоряетвсасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола периодполувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз. Одновременноеприменение парацетамола в высоких дозах повышает эффектантикоагулянтов. Миелотоксичные средства усиливают проявлениягематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасываниепрепаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворныхсредств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряетвсасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает ихтоксичность. Одновременное применение кофеина сбета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлениютерапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительнойстимуляции центральной нервной системы и другим токсическимэффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможнодругих ксантинов, увеличивая возможность аддитивныхфармакодинамических и других токсических эффектов. Ингибиторымоноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большиедозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца иливыраженное повышение артериального давления. Никотин увеличиваетскорость выведения кофеина. Кофеин является антагонистомаденозина.

Пропифеназол может усиливать действие пероральныхгиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов,антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов,снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Передозировки

Симптомы: (обусловлены парацетамолом, проявляются после приема10-15 г) бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота,рвота, боли в эпигастральной области, гепатотоксическое инефротоксическое действие, в тяжелых случаях - печеночнаянедостаточность, гепатонекроз, повышение активности "печеночных"трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия икоматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,симптоматическая терапия, введение донаторов SH-групп ипредшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часовпосле передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов. Высокие дозыкофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор,раздражительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство,спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенноемочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, звон в ушах,судороги (при острой передозировке - тонико-клонические). Лечение:промывание желудка, прием активированного угля, слабительныхсредств, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при судорогахвнутривенно диазепам, фенобарбитал, поддержаниеводно-электролитного баланса.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующеененаркотическое средство+психостимулирующее средство).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики