Пелубио в Липецке

Показания

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Боль в спине.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3 степени и/или 3 стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• одновременный прием с аспирином или другими НПВП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

Пелубипрофен следует назначать с осторожностью: пациентам с язвенной болезнью (вне обострения); с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; с нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; с артериальной гипертензией 1-2 степени, 1-2 стадии; с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; с заболеваниями соединительной ткани; с язвенным колитом; с болезнью Крона; пациентам пожилого возраста; ослабленным пациентам; курящим пациентам; пациентам, употребляющим алкоголь, а также пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пелубипрофен – 30,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 47,9 мг, гипролоза низкозамещенная – 18,0 мг, кармеллоза кальция – 10,0 мг, гипролоза – 2,1 мг, магния стеарат – 1,9 мг, краситель железа оксид желтый – 0,1 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне – «РЕ», на другой стороне – «Р» и 4 волнистых линии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики.

Максимальная концентрация достигается в течение 2 часов.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках.

Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3-98,9%.

При многократном введении в дозе 60 мг три раза в день в течение 7 дней аккумуляция пелубипрофена и его метаболитов в плазме крови не наблюдалась.

Метаболизм

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН формы, ненасыщенная ОН форма и насыщенная кетонная форма). Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН форма) образуются с высокой скоростью.

Выведение

Препарат выводится почками и кишечником. Более 60% выводится почками и через кишечник в течение 24 часов. Препарат проникает в грудное молоко, но его концентрация ниже, чем в плазме крови.

Фармакодинамика

Пелубипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов – циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Побочные действия

Частота HP была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: инфекции верхних дыхательных путей;

Нечасто: вирусные инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкоцитоз, повышение концентрации калия в крови;

Частота неизвестна: анемия, удлинение время кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение;

Нечасто: сомноленция, ступор, бессонница, сильное головокружение, парестезия, боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, мелькание мушек перед глазами.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: боль в груди, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;

Частота неизвестна: инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: респираторный дистресс-синдром, кашель, носовое кровотечение, першение в горле;

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гипергликемия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, изжога, диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

Нечасто: дискомфорт в эпигастрии, запор, потеря аппетита, вздутие живота, глоссит, стоматит, повышение аппетита;

Частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, образование язв, перфорация желудка или кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности ферментов печени;

Частота неизвестна: желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: покраснение кожи, крапивница, ксеродерма, алопеция;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: боль в мышцах, боль в спине, артроз, переломы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка жидкости, отеки, в т.ч. отеки лица;

Нечасто: учащенное мочеиспускание, боль в области мочевыводящих путей, почечный папиллярный некроз, усугубление течения почечной недостаточности.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: олигурия, вагинит, кровянистые выделения из женских половых органов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, увеличение массы тела, озноб, лихорадка, бледность, снижение веса.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, алейкемия, гиперхолестеринемия.

Описание отдельных HP:

Почечный папиллярный некроз

Длительное применение НПВП может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Развитие нефротоксичности отмечалось у пациентов, поддержание почечного кровотока у которых обеспечивалось простагландинами. Назначение НПВП может приводить к дозозависимому снижению синтеза простагландинов, как следствие, к снижению почечного кровотока и декомпенсации почечной недостаточности. В группу риска по развитию такого состояния входят пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты пожилого возраста. Отмена НПВП обычно сопровождается восстановлением исходного статуса.

Поражение печени

У пациентов, получающих НПВП, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или иметь приходящий характер, не требуя отмены терапии. Имели место редкие сообщения о случаях развития на фоне НПВП, в том числе пелубипрофена, тяжелых поражений печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом). Пациенты с симптомами и/или признаками нарушений функции печени или с отклонениями от нормы печеночных тестов, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для возможности выявления более серьезных поражений печени на фоне терапии пелубипрофеном. При выявлении клинических симптомов заболевания печени или развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.) пелубипрофен должен быть отменен.

Анемия

Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе пелубипрофен, может развиваться анемия. У пациентов с симптомами анемии или кровопотери, длительно получающих пелубипрофен, следует определить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов могут удлинять время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на тромбоциты менее выражено, менее продолжительно и обратимо. Пациенты, получающие пелубипрофен, у которых может быть патология тромбоцитов, приводящая к нарушению свертываемости крови, также как пациенты, получающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Анафилактоидные реакции

Также, как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции на фоне терапии пелубипрофеном отмечались у пациентов, не получавших его ранее. Как правило, этот симптомокомплекс развивается у пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, наличием назальных полипов или без них, а также у пациентов с тяжелым, угрожающим жизни бронхоспазмом после приема аспирина или других НПВП в анамнезе. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо оказание неотложной медицинской помощи.

Кожные реакции

Пелубипрофен вызывает серьезные HP со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который могут закончиться летальным исходом. Эти серьезные HP могут развиться без предвестников, а также у пациентов без аллергии в анамнезе. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных HP со стороны кожи. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любого другого проявления гиперчувствительности.

Взаимодействия

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.

Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (толбутамин и др.), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (эноксацин и др.).

Нестероидные противовоспалительные препараты

Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.

Ингибиторы АПФ

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен< вместе с ингибиторами АПФ.

Аспирин

Убедительных доказательств того, что одновременное использование аспирина и НПВП снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное назначение аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных HP со стороны желудочно-кишечного тракта. Таким образом, одновременный прием пелубипрофена и аспирина не рекомендуется.

Фуросемид и тиазидные диуретики

Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

Препараты лития

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

Метотрексат

При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.

Непрямые антикоагулянты

Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный прием. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность

Алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировки

Симптомы

Данные о передозировке пелубипрофеном отсутствуют.

Лечение

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики