Орниона в Липецке

Показания

заместительная гормональная терапия для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанная с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;

пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом;

с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений (как вспомогательное средство).

Противопоказания

установленная повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

нелеченная гиперплазия эндометрия;

установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;

диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия);

кровотечение из влагалища неясной этиологии;

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;

врожденная или приобретенная предрасположенность к развитию артериальных или венозных тромбозов, в т.ч. дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III (см. «Особые указания»);

заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

порфирия;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: наличие в настоящее время любого из следующих состояний/заболеваний или в случаях, если такое состояние/заболевание отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения — пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Орниона^®, особенно если присутствуют:

- лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;

- факторы риска развития артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий;

- факторы риска эстрогензависимых опухолей, например 1-я степень наследственности по раку молочной железы;

- артериальная гипертензия;

- доброкачественные опухоли печени (например аденома);

- сахарный диабет с ангиопатией или без нее;

- желчнокаменная болезнь;

- мигрень или головная боль;

- системная красная волчанка;

- гиперплазия эндометрия в анамнезе;

- эпилепсия;

- бронхиальная астма;

- отосклероз;

- семейная гиперлипопротеинемия;

- панкреатит.

Состав

Описание

Действующим веществом препарата Орниона® является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Описание лекарственной формы

Крем: однородный белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную локальную биодоступность лекарственного вещества. После всасывания эстриол попадает также в общий кровоток, что проявляется быстрым ростом концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови с максимальным значением через 1–2 ч после введения. В отличие от других эстрогенов, до 90% эстриола в плазме крови связывается с альбумином, а не с ГСПГ.

После интравагинального введения 0,5 мг эстриола C_max его в плазме крови составляет приблизительно 100 пг/мл, C_min — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация — примерно 70 пг/мл. После 3 нед ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина средней концентрации уменьшилась до 40 пг/мл.

Метаболизм эстриола в организме сводится к его конъюгированию и деконъюгированию во время кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение. Поскольку эстриол — конечный продукт метаболизма, он в основном выводится почками в конъюгированном виде. Лишь небольшая доля (2%) экскретируется через кишечник, в основном в неконъюгированном виде. T_1/2 составляет примерно 6–9 ч.

Фармакодинамика

Крем Орниона^® содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Эстриол применяется для коррекции дефицита эстрогенов у женщин в период пре- и постменопаузы. Эффективен при лечении урогенитальных нарушений. В случае атрофии эпителия влагалища и шейки матки, эстриол купирует эти нарушения, способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалища, тем самым повышая устойчивость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени, благодаря чему при ежедневном применении рекомендованной суточной дозы не происходит пролиферация эндометрия. Таким образом, нет необходимости в циклическом дополнительном назначении прогестагенов, а в постменопаузный период не наблюдаются кровотечения отмены.

Побочные действия

Как любой препарат, наносимый на слизистую оболочку, крем Орниона^® может вызвать местное раздражение или зуд.

Возможны ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

В редких случаях возможны напряженность, болезненность, чувствительность или увеличение размеров молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, кроме того, они могут свидетельствовать о назначении слишком высокой дозы препарата.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак шейки матки, рак эндометрия (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушения психики: деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. «Особые указания»).

Со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.

Со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска ВТЭ, риска ИБС, риска ишемического инсульта (см. «Особые указания»).

Взаимодействия

В клинической практике не отмечено взаимодействие между препаратами эстриола для местного применения и другими ЛС.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме ЛС (в особенности ферменты цитохрома Р450), такими как противосудорожные средства (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противомикробные средства (в т.ч. рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз, ритонавир, нелфинавир), барбитураты.

Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических ЛС; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.

ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность препарата Орниона^®.

Фолиевая кислота и тиреоидные средства усиливают эстрогенное действие эстриола.

Есть данные о том, что эстрогены, в т.ч. эстриол, могут усиливать фармакологическое действие ГКС и повышать активность суксаметония, теофиллина и олеандомицина.

Передозировки

При интравагинальном введении вероятность передозировки крема мала.

Симптомы: при случайном приеме внутрь — тошнота, рвота, вагинальные кровотечения, головная боль.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики