Мерсилон в Липецке
Инструкция по применению Мерсилон
Действующее вещество
Дезогестрел+ЭтинилэстрадиолПоказания
Контрацепция.
Противопоказания
Как и для других КГК, применение препарата Мерсилон® противопоказано при наличии любого из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже.
Венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе.
Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт; или продромальные состояния, в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия, в настоящее время или в анамнезе.
Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Наличие множественных факторов высокого риска развития ВТЭ или АТЭ или одного серьезного фактора риска, такого как
- сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
- тяжелая дислипопротеинемия;
- неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление 160/100 мм рт.ст. и выше).
Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе.
Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией.
Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), связанный с выраженной гипертриглицеридемией.
Тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в т.ч. в анамнезе.
Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе.
Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы (в т.ч. подозрения на них).
Гиперплазия эндометрия.
Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
Беременность (в т.ч. предполагаемая).
Период грудного вскармливания.
Гиперчувствительность к дезогестрелу и/или этинилэстрадиолу, или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол у девочек- подростков в возрасте до 18 лет).
Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир/ паритапревир/ритонавир и дасабувир.
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
При возникновении любого из заболеваний/состояний/факторов риска на фоне применения препарата, прием препарата следует немедленно прекратить.
С осторожностью:
Если какие-либо из состояний/заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует провести тщательную оценку отношения ожидаемой пользы к возможному риску применения препарата Мерсилон® для каждой женщины индивидуально и обсудить это до начала приема препарата:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий (курение, возраст старше 35 лет, наличие в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии или предрасположенность к тромбозам (тромбозы/тромбоэмболии у кого-либо из ближайших родственников (родителей, братьев или сестер) в возрасте менее 50 лет), ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий);
- варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит;
- послеродовый период;
- сахарный диабет без сосудистых нарушений;
- системная красная волчанка;
- гемолитико-уремический синдром;
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
- серповидно-клеточная анемия;
- гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе);
- острые и хронические заболевания печени, в том числе врожденные гипербилирубинемии (при нормальных показателях функций печени).
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| дезогестрел | 0,15 мг |
| этинилэстрадиол | 0,02 мг |
| вспомогательные вещества: кремния двуокись коллоидная; лактоза; магния стеарат; крахмал картофельный; повидон; кислота стеариновая; dl-α-токоферол |
в блистере по 21 шт.; в коробке 1, 3 или 6 блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой "ТR" над цифрой "4" на одной стороне таблетки и "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел при пероральном приеме быстро и полностьювсасывается и затем превращается в этоногестрел. Его максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.Биодоступность составляет 62-81%.
Распределение
Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и сглобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% отобщей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови всвободном виде, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличениеконцентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияниена распределение между белками крови, приводя к увеличениюГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции.Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.
Метаболизм
Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путямметаболизма половых гормонов. Скорость метаболического выведения изплазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействияэтоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.
Выведение
Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2стадии. Заключительная стадия характеризуется периодомполувыведения (Т1/2), составляющим около 30 часов. Дезогестрел иего метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношениипримерно 6:4.
Условия равновесного состояния
На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ,концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазмекрови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения вовторой половине цикла.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностьювсасывается. Его максимальная концентрация в плазме кровидостигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютнаябиодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляетоколо 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмыкрови практически полностью (98,5%) и способствует увеличениюконцентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиоласоставляет 5 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как вслизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиолпервоначально метаболизируется в ходе ароматическогогидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных иметилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободномсостоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами.Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы кровисоставляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 часов.В неизмененном виде препарат не выводится, метаболитыэтинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник всоотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.
Условия равновесного состояния
Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема,когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрациюпосле приема одной дозы.
Фармакодинамика
Мерсилон - это первый микродозированный комбинированный оральный контрацептив. Механизм действия основан на подавление овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет воздействия на цервиальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоида в матку, а так же изменениях эндометрия, препятствующих нидации яйцеклетки. Индекс Перля Мерсилона равен 0,18. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации. Количество побочных эффектов при применении Мерсилона, равно как и нежелательных метаболических эффектов, невелико вследствие высокой селективности прогестагенного компонента.Побочные действия
Возможно связанные с приемом препарата побочные эффекты, которые отмечались при проведении клинических и обсервационных исследований препарата Мерсилон® или других КГК, приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться).
| Системно-органный класс | Часто (≥1/100) | Нечасто (≥1/1000 и <1/100) | Редко (<1/1000) |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Задержка жидкости | ||
| Нарушения психики | Депрессия, смена настроения | Снижение либидо | Повышение либидо |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Мигрень | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Непереносимость контактных линз | ||
| Нарушения со стороны сосудов | Венозная тромбоэмболия1, артериальная тромбоэмболия1 | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, боль в животе | Рвота, диарея | |
| Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей | Кожная сыпь, крапивница | Узловатая эритема, многоформная эритема | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Боль в груди, чувствительность молочных желез | Увеличение молочных желез | Выделения из влагалища, выделения из молочных желез |
| Лабораторные и инструментальные данные | Увеличение массы тела | Снижение массы тела |
Побочные эффекты, которые отмечались у женщин при приеме КОК и включают: венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазму.
Взаимодействия
Для определения возможного взаимодействия необходимоознакомиться с инструкцией по применению сопутствующихпрепаратов.
Взаимодействие КГК с другими лекарственными средствами можетпривести к "прорывным" кровотечениям и/или неэффективностипероральных контрацептивов.
В литературе описаны следующие взаимодействия.
Печеночный метаболизм: возможно взаимодействие с лекарственнымиили растительными препаратами - индукторами микросомальныхферментов печени, прежде всего ферментов цитохрома Р450 (CYP), чтоможет привести к увеличенному клиренсу и уменьшению концентрацииполовых гормонов в плазме крови, и соответственно к снижениюэффективности КГК, в том числе и комбинациидезогестрел+этинилэстрадиол.
К таким лекарственным препаратам относятся препараты, содержащиефенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин,рифампицин; а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат,гризеофульвин; некоторые ингибиторы ВИЧ-протеазы (например,ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы(например, эфавиренз); растительные препараты, содержащие зверобойпродырявленный (Hypericum perforatum). Индуцирование ферментовможет происходить через несколько дней после сопутствующегоприменения.
Максимальное индуцирование ферментов обычно наблюдается втечение нескольких недель. Индуцирование может сохраняться втечение 4 недель после отмены терапии препаратами-индукторами.
При совместном применении с гормональными контрацептивами многиекомбинации ингибиторов протеазы ВИЧ (например, нелфинавира) иненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например,невирапина) и/или комбинации с препаратами для лечения вирусногогепатита С (например, боцепревиром, телапревиром) могут увеличитьили уменьшить концентрацию в плазме прогестагена (включаяэтоногестрел - активный метаболит дезогестрела) или эстрогена. Внекоторых случаях суммарный эффект этих изменений может бытьклинически значимым.
Женщинам, которые принимают любой из вышеуказанных лекарственныхили растительных препаратов, индуцирующих микросомальные печеночныеферменты, следует сообщить, что эффективность препарата Мерсилон®может быть снижена. Во время сопутствующего приема препаратов,индуцирующих микросомальные печеночные ферменты, и в течение 28дней после их отмены в дополнение к приему комбинациидезогестрел+этинилэстрадиол следует использовать барьерный методконтрацепции.
Если сопутствующее применение препарата-индуктора продолжаетсяпосле окончания таблеток в текущей упаковке КГК, то прием КГК изследующей упаковки следует начинать сразу же без обычного7-дневного перерыва в приеме таблеток.
При длительной терапии лекарственными препаратами-индукторамицелесообразно рассмотреть вопрос о выборе альтернативного методаконтрацепции, не подверженного влиянию лекарственныхпрепаратов-индукторов.
Совместное применение сильных (например, кетоконазола,итраконазола, кларитромицина) или средних (например, флуконазола,дилтиазема, эритромицина) ингибиторов CYP3A4 может увеличиватьконцентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови, в том числеи этоногестрела.
Было показано что дозы эторикоксиба от 60 до 120 мг/сутки присовместном применении с КГК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола,повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4-1,6раз, соответственно. Пероральные контрацептивы могут влиять наметаболизм других лекарственных средств. Соответственно,концентрации лекарственных препаратов в плазме крови могутповышаться (например, циклоспорина) или снижаться (например,ламотриджина).
Данные клинических исследований показывают, что этинилэстрадиолподавляет клиренс субстратов изофермента CYP1A2, приводя кнебольшому (например, теофиллин) или умеренному (например,тизанидин) увеличению их концентраций в плазме крови.
Одновременный прием комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол слекарственными препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, с рибавирином или без него, можетувеличивать риск повышения активности АЛТ. Женщины, получающиепрепарат Мерсилон®, должны перейти на альтернативный методконтрацепции (только прогестагенами или негормональными методамиконтрацепции). Прием препарата Мерсилон® должен быть прекращен доначала проведения противовирусной терапии и может быть возобновленчерез 2 недели после завершения терапии комбинацией данныхпротивовирусных препаратов.
Передозировки
Какие-либо серьезные осложнения при передозировке препаратаМерсилон® не наблюдались.
Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке: тошнота,рвота, у молодых девушек - кровянистые выделения из влагалища.
Антидотов не существует, и дальнейшее лечение должно бытьсимптоматическим.
Фармакологическое действие
Контрацептивное средство комбинированное(эстроген+гестаген).
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Мерсилон
Фото Мерсилон
