Пароксетин в Красноярске
Инструкция по применению Пароксетин
Действующее вещество
ПароксетинПоказания
- - депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- - обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- - паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- - социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- - генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания
- - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
- - нестабильная эпилепсия;
- - беременность;
- - период лактации (грудного вскармливания);
- - детский возраст;
- - повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.
Состав
каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в качестве действующего вещества содержит - 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетина основание - 20,00 мг);вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 110,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,18 мг, коповидон - 6,60 мг, кросповидон - 5,50 мг, магния стеарат - 2,86 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, тальк - 11,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза - 5,56 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид - 1,33 мг, макрогол- 6000 - 0,89 мг.Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с шероховатой поверхностью, с риской на одной стороне.Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Метаболизируется в основном в печени. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Фармакодинамика
Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.Фармакодинамические эффектыПароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать анти гипертензивные эффекты гуанетидина.Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Взаимодействия
Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина.
Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени).
При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови.
Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.
Передозировки
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке - серотониновый синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Пароксетин
Фото Пароксетин
