Листата в Красноярске
Инструкция по применению Листата
Действующее вещество
ОрлистатПоказания
Снижение избыточной массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2 при применении только в сочетании с умеренно калорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) или другими пероральными антикоагулянтами;
- одновременное применение с циклоспорином;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| орлистат | 60 мг |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12 мг; акации камедь — 210 мг; лудифлэш (маннитол — 84–92%, кросповидон — 4–6%, поливинилацетат — 3,5–6%, повидон — 0,25–0,6%) — 640 мг; коповидон — 20 мг; кросповидон — 50 мг; магния стеарат — 8 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 21,4%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%, лак алюминиевый хинолинового желтого — 0,1%, индигокармин — 3,5%) — 34,8 мг; Опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт — 47,03%, тальк — 27%, макрогол 3350 — 13,27%, перламутровый пигмент — 10%, полисорбат 80 — 2,7%) — 6 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого до голубого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «f» - на другой.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — низкая. Спустя 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
Распределение
Vd не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Выведение
Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, 83% из этого количества — в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3–5 дней. Выведение орлистата у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением аналогично.
Фармакодинамика
Орлистат - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
После приема внутрь содержание жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в сутки, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, а также уменьшением окружности талии.
Побочные действия
Нежелательные явления при приеме орлистата наблюдаются в основном со стороны ЖКТ и обусловлены фармакологическим действием препарата.
Частота побочных эффектов представлена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — <1/10000.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований
Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто — боль в животе, недержание кала, жидкий стул, увеличение частоты дефекаций.
Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна)
Со стороны ЖКТ: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гепатит, желчно-каменная болезнь.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).
Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение показателя МНО у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.
Взаимодействия
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Передозировки
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и до 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительные нежелательные явления не выявлены. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 мес у пациентов с ожирением увеличение дозозависимых побочных эффектов не отмечено.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.
В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 ч. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Отзывы Листата
Комментарий: Признаюсь, я всегда пыталась справиться с лишним весом самостоятельно, но не получалось, пока не решила попробовать это средство. Сначала я была скептически настроена, но уже через несколько недель заметила, что похудела на 5 кг! Я строго следила за своей диетой и старалась избегать жирной пищи. В результате не только похудела, но и почувствовала себя более энергичной.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 40 шт.Комментарий: Я начал принимать эти таблетки и стал комбинировать их с умеренной физической активностью и сбалансированным питанием. За два месяца я сбросил 9 кг! Я заметил, что у меня меньше желание перекусывать между основными приемами пищи.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 40 шт.Комментарий: После беременности я столкнулась с проблемой избыточного веса. Я решила, что мне нужно помогать своему организму, и начала принимать это средство. Совмещая таблетки с низкокалорийной диетой, я добилась великолепных результатов: минус 7 кг за месяц! Мне нравится, что препарат действует мягко, и я не чувствую себя ущемленной в питании.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 40 шт.Комментарий: Я долго пыталась избавиться от лишнего веса, и, наконец, решила попробовать эти таблетки. На протяжении нескольких месяцев я соблюдала умеренно калорийную диету, и с помощью этих таблеток мне удалось сбросить 7 кг! Они действительно помогли контролировать аппетит и уменьшить абсорбцию жиров. Меня особенно радует, что я испытываю себя комфортно и не чувствую никакого дискомфорта.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 80 шт.Комментарий: У меня был высокий ИМТ, и я чувствовал, что могу больше. Начал принимать это средство, соблюдая диету с ограничением жиров. Результаты меня приятно удивили! Сбросил 10 кг за два месяца и заметил, что у меня стало больше энергии и улучшилось самочувствие. Кроме того, таблетки помогают не чувствовать себя голодным.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 80 шт.Комментарий: Я начала принимать это средство, когда поняла, что мне нужно взять себя в руки и сбросить несколько лишних килограммов. Сочетая таблетки с правильно подобранной диетой, я сбросила 8 кг всего за несколько недель. Препарат помог мне избежать соблазна перекусов и почувствовать себя увереннее в своем теле.
Листата Мини, таблетки покрыт. плен. об. 60 мг, 80 шт.Сертификаты Листата
Фото Листата
