Пропанорм в Краснодаре
Инструкция по применению Пропанорм
Действующее вещество
ПропафенонПоказания
профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- интоксикация дигоксином;
- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
- выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
- SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
- синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;
- инфаркт миокарда;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- миастения (в т.ч. myasthenia gravis);
- сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;
- печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;
- комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
- электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);
- возраст старше 70 лет.
Состав
| 1 таб. | |
| пропафенона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 21 мг, крахмал кукурузный - 14.7 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, коповидон - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 7.46 мг (гипромеллоза 5 - 4.15 мг, титана диоксид - 2.06 мг, макрогол 6000 - 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.04 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Взаимодействия
Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировки
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.
Фармакологическое действие
антиаритмическое
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Пропанорм
Фото Пропанорм
