Нимесил в Краснодаре

Производитель

Е-Фарма Тренто

Страна

Испания, Италия, Германия

Действующее вещество

Нимесулид

Форма выпуска

Гранулы: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом

Таблетки шипучие: круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, с характерным запахом.

Дозировка

100 мг

Состав

Гранулы:
Действующее вещество: нимесулид - 100,0 мг; вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор
Таблетки шипучие:
Действующее вещество: нимесулид - 100,0 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерил каприлокапрат.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, после еды.

Приготовление раствора:

Порошок: высыпать содержимое пакетика в стакан (~100 мл) воды, тщательно размешать и выпить сразу.

Таблетка: растворить в стакане воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или бледно-жёлтого цвета) и выпить сразу.
Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Дозировка:

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 100 мг нимесулида два раза в сутки (максимальная суточная доза – 200 мг).

Подростки 12–18 лет: коррекция дозы, как правило, не требуется.

Пациенты пожилого возраста: решение о корректировке дозы принимает врач исходя из сопутствующей терапии; во многих случаях коррекция не требуется.

Пациенты с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин): коррекция дозы не требуется.

Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс <30 мл/мин): препарат противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью: применение противопоказано.

Продолжительность лечения:
Курс терапии должен быть как можно короче. Максимальная продолжительность – 15 дней."

Показания

- Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

- альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата.
• Гиперергические реакции (в анамнезе) — бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (включая нимесулид).
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
• Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
• Одновременный приём лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью (например, парацетамола, других анальгетиков или НПВП).
• Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
• Подозрение на острую хирургическую патологию.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечных кровотечений (в т.ч. связанных с терапией НПВП).
• Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью.
• Тяжёлые нарушения свертываемости крови.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Подтверждённая гиперкалиемия.
• Печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
• Детский возраст до 12 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Алкоголизм, наркотическая зависимость.
• Наследственная непереносимость фруктозы.
• С осторожностью (факторы риска)
• Тяжёлые формы артериальной гипертензии.
• Сахарный диабет 2 типа.
• Острая/хроническая сердечная недостаточность.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Дислипидемия/гиперлипидемия.
• Заболевания периферических артерий.
• Геморрагический диатез.
• Курение.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
• Язвенное поражение ЖКТ или инфекция Helicobacter pylori в анамнезе.
• Пожилой возраст.
• Длительное предшествующее применение НПВП.
• Тяжёлые соматические заболевания.
• Одновременная терапия препаратами, повышающими риск осложнений:
• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура (включая пурпуру тромбоцитопеническую).

Нарушения со стороны иммунной системы / аллергические реакции

Нечасто: кожный зуд, сыпь, повышенная потливость.

Редко: реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит.

Очень редко: анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, полиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение.

Редко: тревожность/чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны психики

(включены в раздел выше как редкие: тревожность, нервозность, ночные кошмары).

Нарушения со стороны органов зрения и слуха

Редко: нечеткость зрения.

Очень редко: нарушение зрения, вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипертензия.

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка.

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, гастрит.

Очень редко: боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто/очень редко*: повышение активности печёночных ферментов (*во 2-м списке отнесено к «очень редко»).

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Лабораторные данные

Редко: гиперкалиемия.

Общие расстройства

Нечасто: периферические отёки.

Редко: недомогание, астения.

Очень редко: гипотермия.

Передозировки

Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени."

Взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):

Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина CSSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид при одновременном применении с фуросемидом транзиторно снижает выведение ионов натрия и в меньшей степени - выведение калия; снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой ""концентрация - время"" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее снижение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а показатели почечной функции следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. https:///instrukciya/nimesil_21629/

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином, варфарином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться и, соответственно, может увеличиться выраженность токсических эффектов.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8 - 12 сут после отмены мифепристона.

Исследования invitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 2–3 часа.
После однократного приёма 100 мг Сmax составляет 3–4 мг/л, а площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) — 20–35 мг·ч/л.
Связь с белками плазмы крови — до 97,5 %.
Препарат легко проникает через гистогематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием изофермента цитохрома CYP2C9.
Основной метаболит — фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается в плазме преимущественно в конъюгированном виде (глюкуронат).
Существует возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9.

Выведение:

Около 50 % принятой дозы выводится с мочой.

С калом выводится около 29 % в метаболизированном виде (в основном в виде глюкуроната).

Только 1–3 % нимесулида выводится в неизменённом виде.

Период полувыведения (T1/2) — 3,2–6 ч.

У лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида не изменяется при применении однократных и многократных доз.

В исследованиях у пациентов с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) Cmax нимесулида и его метаболита не превышали показатели у здоровых добровольцев; AUC и T1/2 были выше примерно на 50 %, но оставались в пределах фармакокинетических значений.
При повторном приёме кумуляция нимесулида не наблюдается.

При беременности

Нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Специальные инструкции

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки щипучие: 3 года. После первого вскрытия тубы - 6 месяцев.
Гранулы: 2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя