Фороза в Казани

Показания

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;
• лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;
• лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС.

Противопоказания

• гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;
• стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
• неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;
• гипокальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин);
• тяжелые нарушения минерального обмена;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: пациенты с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе, гиповитаминоз D.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

алендроната натрия тригидрат 91.350 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг;

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая,

кремния диоксид коллоидный безводный,

кроскармеллоза натрия,

магния стеарат;

состав оболочки:

Lustre Clear LC 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000).

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой на одной стороне «ALN 70».

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0,64%, у мужчин — 0,59%. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%.

Распределение. Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний V_ss, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы — около 78%.

Метаболизм. Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.

Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [¹⁴C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество — через кишечник. После однократного в/в введения натрия алендроната приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Конечный T_1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Раса. Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Нарушение функции почек. У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать несколько больше у пациентов с нарушенной функцией почек. При Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с Cl креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Фармакодинамика

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Побочные действия

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто — тошнота, рвота, эзофагит, гастрит; редко — стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, мелена; очень редко — перфорация пищевода.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, извращение вкуса, головные боли, раздражительность.

Со стороны органа зрения: редко — склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и воспаление эписклеральной соединительной ткани.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отеки, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна — алопеция, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в мышцах, боль в костях; редко — выраженные боли в мышцах костях и суставах; частота неизвестна — остеонекроз челюсти (см. «Особые указания»), низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости, припухлость суставов.

Лабораторные показатели: очень редко — асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.

Взаимодействия

Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов ухудшает всасывание алендроната. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше чем через 30 мин после приема препарата Фороза^®.

НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.

Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.

Передозировки

Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.

Лечение: симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики