Бикалутамид в Казани
Инструкция по применению Бикалутамид
Действующее вещество
БикалутамидПоказания
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Состав
| 1 таб. | |
| бикалутамид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство,нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенныхандрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов‑мишеней,делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов вплазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательнойжелезы.
Применение бикалутамида в дозе150 мг/сутки больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (Т3-Т4,любое N, МО; любое Т, N+, МО) раком предстательнойжелезы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный рискметастазирования в кости.
Вместе с тем эффективностьбикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнениихирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращениеприема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отменыу 10–15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Взаимодействия
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Передозировки
Случаи передозировки у человекане описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки —симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма.Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белкамиплазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общаяподдерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Бикалутамид
Фото Бикалутамид
