Аспикор в Казани
Инструкция по применению Аспикор
Действующее вещество
Ацетилсалициловая кислотаПоказания
Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания
Кровоизлияние в мозг; склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю); I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, II триместр беременности.
Состав
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропипиленгликоль, макрогол 4000, титана диоксид, тальк.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы (>3 г) может возрастать до 15-30 ч в результате насыщения ферментных систем.
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантногодействия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибированиециклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен втромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов,что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказываеттакже противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Побочные действия
Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, кровоизлияние в мозг.
Взаимодействия
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Передозировки
Салицилатная интоксикация(развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяженииболее чем 2 суток) может явиться результатом длительного употреблениятоксических доз АСК в рамках неправильного терапевтического примененияпрепарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного илинамеренного приема токсической дозы АСК взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хроническойинтоксикации
Симптомы хронической интоксикациипроизводными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Интоксикация легкой степени тяжестиобычно развивается только после неоднократного применения больших доз АСК ипроявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышеннымпотоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания.Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы АСК. Шум в ушах можетпоявляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Болеетяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше300 мкг/мл.
Симптомы остройинтоксикации
Основным проявлением остройинтоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия,проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента истепени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитиеметаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижатьсяиз-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приемапрепаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить отяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазмекрови.
Лечение
Лечение интоксикации проводится всоответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикациии клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорениевыведения АСК и восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния.
Ниже представлены симптомы илабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтическойпомощи.
| Симптомы передозировки | Лабораторные и инструментальные данные | Меры терапевтической помощи |
| От легкой до средней степени тяжести |
| Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез |
| Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз | Алкалемия, алкалурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Профузное потоотделение |
|
|
| Тошнота, рвота |
|
|
| От средней до тяжелой степени |
| Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, в тяжелых случаях гемодиализ |
| Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом | Ацидемия, ацидурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) |
| Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия |
|
|
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности | Изменение артериального давления, ЭКГ |
|
| Нарушения водноэлектролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности | Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз | Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз |
|
| Шум в ушах, глухота |
|
|
| Желудочно-кишечные кровотечения |
|
|
| Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии | Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия |
|
| Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги) |
|
|
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота в более высоких дозах обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Отзывы Аспикор
Сертификаты Аспикор
Фото Аспикор
