Золадекс в Ижевске

Показания

Дляпрепарата Золадекс^® 3,6 мг

-       Рак предстательной железы

-       Рак молочной железы

-       Эндометриоз

-       Фибромы матки

-       Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

-       При экстракорпоральном оплодотворении

Дляпрепарата Золадекс^® 10,8 мг

-       Рак предстательной железы

-       Эндометриоз

-       Фибромы матки

Противопоказания

-       Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ

-       Беременность и лактация

-       Детский возраст

Состорожностью

Лицамужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимостимочеточников или сдавления спинного мозга. При экстракорпоральномоплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников. Совместноеприменение с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT иливызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт». При введениипрепарата, особенно пациентам с низким индексом массы тела и/или получающимантикоагулянты в полной дозе.

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин-основание)

Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс^® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1, по массе) (препарат Золадекс^® 10,8 мг).

Описание лекарственной формы

Белыеили кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободногоили практически свободного от видимых включений.

Фармакокинетика

Введениепрепарата Золадекс^® 3,6 мг каждые четыре недели или препаратаЗоладекс^® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержаниеэффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. ПрепаратЗоладекс^® плохо связывается с белком, и период полувыведения его изсыворотки крови составляет 2–4 часа у больных с нормальной функциейпочек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечнойфункции. При ежемесячном введении препарата Золадекс^® 3,6 мгили препарата Золадекс^® 10,8 мг данное изменение не будет иметьзначительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов нетребуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений вфармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс^®является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона(ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс^® ингибируетвыделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижениюконцентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиолав сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. Напервоначальной стадии препарат Золадекс^®, подобно другим агонистамГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сывороткекрови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На раннихстадиях терапии препаратом Золадекс^® у некоторых женщин могутотмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности иинтенсивности.

Умужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрациятестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставатьсясниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препаратаЗоладекс^® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препаратаЗоладекс^® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона нафоне применения препарата Золадекс^® 3,6 мг у большинствабольных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и ксимптоматическому улучшению.

Уженщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 днюпосле введения первой капсулы препарата Золадекс^® 3,6 мг и, прирегулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровнясравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижениеприводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах ракамолочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликуловв яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причинойвозникновения аменореи у большинства пациенток.

Послевведения препарата Золадекс^® 10,8 мг концентрация эстрадиола всыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы иостается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин вменопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препаратЗоладекс^® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе ифибромах матки.

Показано,что препарат Золадекс^® 3,6 мг в комбинации с препаратами железавызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологическихпараметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

Нафоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы.Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций послеокончания терапии.

Побочные действия

Частотавозникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Часто(>1/100, <1/10); Нечасто (>1/1000, <1/100); Редко (>1/10000,<1/1000); Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Новообразования:

Оченьредко: опухоль гипофиза.

Неуточненнойчастоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Состороны иммунной системы:

Нечасто:реакции гиперчувствительности.

Редко:анафилактические реакции.

Состороны эндокринной системы:

Оченьредко: кровоизлияние в гипофиз.

Метаболическиенарушения:

Часто: нарушениетолерантности к глюкозе.

Умужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе.Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета илиухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарнымдиабетом в анамнезе.

Нечасто:гиперкальциемия (у женщин).

Состороны нервной системы и психической сферы:

Оченьчасто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действиемпрепарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.

Часто: изменениенастроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин),парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).

Оченьредко: психотическое расстройство.

Состороны сердечно-сосудистой системы:

Оченьчасто: «приливы», связанные с фармакологическим действием препарата и,в редких случаях, приводившие к его отмене.

Часто:инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которойповышается при одновременном применении антиандрогенных препаратов. Измененияартериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления илиповышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные, иразрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс^®, либо послеее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинскоговмешательства, включая отмену препарата Золадекс^®.

Неуточненнойчастоты: удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другимилекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия» и «Особыеуказания»).

Состороны кожи и подкожной клетчатки:

Оченьчасто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действиемпрепарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене; акне (у женщин), вбольшинстве случаев возникает в течение 1 месяца после начала терапиипрепаратом Золадекс^®.

Часто:алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, умолодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном,незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжениятерапии.

Неуточненнойчастоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос повсему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.

Состороны опорно-двигательного аппарата:

Часто:артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные ракомпредстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях,которая лечится симптоматически.

Нечасто:артралгия (у мужчин).

Состороны мочеполовой системы:

Оченьчасто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочкивлагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).

Часто:гинекомастия (у мужчин).

Нечасто:болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин).

Редко:киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, присовместном применении с гонадотропинами).

Неуточненнойчастоты: вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие:

Оченьчасто: реакция в месте введения препарата (у женщин).

Часто:реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомовзаболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Лабораторныеисследования:

Часто:снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Постмаркетинговоеприменение

Нафоне применения препарата Золадекс^® отмечены единичные случаиизменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболиилегочной артерии и интерстициальной пневмонии.

Взаимодействия

Неизвестно.

Посколькуандрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо соблюдатьосторожность при совместном применении препарата Золадекс^® слекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызыватьжелудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes), такимикак антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид) илиIII класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон,моксифлоксацин, антипсихотические препараты (см. раздел «Особые указания»).

Передозировки

Опытпередозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введенияпрепарата Золадекс^® прежде срока или в более высокой дозе неотмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительнопередозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следуетназначить симптоматическое лечение.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики