Ревалгин (Таблетки) в Ижевске

Показания

Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмахгладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и желчная колики,спазмы кишечника, дисменорея и другие спастические состояниявнутренних органов.

Может быть использован для кратковременного симптоматическоголечения при головных болях, мигренозных болях, болях в суставах,невралгии, ишиалгии, миалгии.

Как вспомогательное средство может применяться для уменьшенияболей после хирургических и диагностических вмешательств.

При необходимости препарат может быть использован для сниженияповышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным пиразолона и другимкомпонентам препарата; выраженные нарушения функции печени илипочек; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;тахиаритмия; закрытоугольная форма глаукомы; гипертрофияпредстательной железы с тенденцией к задержке мочи;желудочно-кишечная непроходимость; мегаколон; заболевания системыкрови; коллаптоидные состояния; первый триместр и последние 6недель беременности; период лактации.

Таблетки не применяют для детей младше 5 лет.

Состав

Описание лекарственной формы

От белого до почти белого цвета плоские круглые гладкие таблеткис фаской с обеих сторон и риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Метамизол натрияПосле приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (ММА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) АА составляет 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.ПожилыеУ пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.Нарушение функции почекСогласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций. После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится почками. Период полувыведения составляет 1,8 часа.Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4 % в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3 % вещества.

Фармакодинамика

Ревалгин ТАБС® комбинированный препарат, фармакологические свойства которого обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит - 4М-метиламиноантипирин (МАА) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.Питофенон оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.Сочетание этих трех компонентов приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Побочные действия

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, оченьредко - анафилактический шок). В единичных случаях - чувство жженияв эпигастральной области, сухость во рту, головная боль. Возможныголовокружение, снижение артериального давления, тахикардия,цианоз.

При длительном приеме - случаи нарушения системы крови(тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз). При склонности кбронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Взаимодействия

Одновременное применение Ревалгина с другими ненаркотическимианальгетиками может привести к взаимному усилению токсическихэффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства дляприема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печении повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другиеиндукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действиеметамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижаетуровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторыусиливают обезболивающее действие Ревалгина. При необходимостиодновременного применения указанных и других лекарственныхпрепаратов следует проконсультироваться с врачом.

Передозировки

При передозировке препаратом могут наблюдаться следующиесимптомы: рвота, ощущение сухости во рту, изменение потовыделения,нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость,спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.Лечение - симптоматическое.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат из группы анальгетических испазмолитических средств.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики