Соната Адамед в Иванове

Показания

Препарат Соната®Адамед показан для лечения пациентов сбессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только втех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.

Состав

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус розового цвета, крышечкаголубого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью (~ 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. Врезультате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступностьсоставляет примерно 30%.

Распределение

Залеплон является жирорастворимым соединением. Объемраспределения после внутривенного введения составляет около 1,4±0,3л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственнымипрепаратами очень мала, так как примерно 60 % связывается с белкамиплазмы.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона,который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболитызалеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляциине наблюдается. Период полувыведения залеплона ~ 1 ч. Плазменнаяконцентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Выведение

Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом через почки (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы – в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида), оставшаяся часть дозы – в виде менее значимыхметаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник,преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста, включая пациентовстарше 75 лет, практически не отличается от таковой у более молодыхпациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и взначительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Упациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печениклиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87%соответственно, что приводило к значимому повышению среднихзначений Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов скомпенсированным и декомпенсированным циррозом печенисоответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Упациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенитяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат нерекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно неотличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов стяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Фармакодинамика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химическойструктуре отличается от бензодиазепинов и других снотворныхпрепаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновымирецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплонахарактеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связываниярецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью вотношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом. Существенно сокращаетлатентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна. Дозы 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплонаявляются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены всоответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующимобразом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко -Анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Нечасто -Снижение аппетита.

Нарушения психики: Нечасто - Деперсонализация, Галлюцинации,Депрессия*, Спутанность сознания, Апатия; Неизвестно -Сомнамбулизм.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто - Амнезия**, Парестезия, Сонливость; Нечасто - Атаксия/нарушение координации,Головокружение, Нарушение внимания, Паросмия, Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), Гипестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто - Нарушение зрения, Диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто - Гиперакузия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто - Тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Неизвестно -Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных»ферментов).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - Реакцияфотосенсибилизации; Неизвестно - Ангионевротический отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Часто -Дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто -Астения, Недомогание, Депрессия*, Амнезия**.

На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозахможет развиваться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватнымповедением.

Психические и «парадоксальные» реакции

На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости,тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватногоповедения, экстраверсии, несвойственной характеру, и другиенежелательные поведенческие реакции. Они чаще развиваются у пожилыхлюдей.

Зависимость

Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести кразвитию физической зависимости: прекращение лечения может сопровождаться синдромом «отмены». Может сформироваться психическаязависимость. Было описано злоупотребление бензодиазепинами ибензодиазепиноподобными веществами.

Взаимодействия

Прием совместно с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что можетвлиять на способность к управлению транспортом и работе смеханизмами.

Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС,требует осторожности.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), другихснотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных,противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общейанестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающихседативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливаетседативное действие залеплона.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, такихкак бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких какзалеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации,угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающегодействия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместногоприменения должны быть ограничены.

При одновременном применении с наркотическими анальгетикамивозможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего кразвитию лекарственной зависимости.

Циметидин, ингибитор изофермента CYP3А4 и альдегидоксидазы,вызывает повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85 %,что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные(альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4)ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении циметидина изалеплона. Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол,эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплона в плазмекрови и усиление его седативного действия. Одновременный приемзалеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильногоселективного ингибитора CYP3A4, приводил к увеличению концентрациизалеплона в плазме крови на 34 %. Коррекция дозы залеплона нетребуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиленияседативного действия.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числерифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут вызывать снижениеконцентрации залеплона. Совместное применение залеплона ииндукторов изофермента СYРЗА4, таких как рифампицин, карбамазепин ифенобарбитал, может привести к снижению эффективностизалеплона.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетикудигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном;коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкоготерапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплона в разовой дозе 10 мг и венлафаксина(замедленного высвобождения) в дозе 75 мг и 150 мг в сутки, невлияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) илипсихомоторную активность (тест замены цифровых символов). Крометого, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном ивенлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Передозировки

Отсутствуют данные о токсической концентрации препарата у человека.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает угрожающих жизни состояний,если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами,угнетающими ЦНС, включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность совместного приема нескольких веществ.

Симптомы передозировки

Симптомы угнетения ЦНС в виде угнетения сознания, варьирующегоот сонливости до комы. В легких случаях возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развитияхроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельнымисходом.

Лечение

Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата. В первыйчас после передозировки, у пациента в сознании, следует вызыватьрвоту; пациенту в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательнойдеятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Фармакологическое действие

Снотворное средство.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики