Пирацетам в Иванове

Показания

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.

Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.

Головокружение и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин), острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение на момент назначения препарата, хорея Гентингтона.

С осторожностью:

Нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

Состав

В 1 таблетке содержится активное вещество - пирацетам 800 мг.

В упаковке 30 штук.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет 95%. Время достижения максимальной концентрации 0,5-1 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы крови, практически не метаболизируется. Период полувыведения 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменныепроцессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани,усиливает синтез РНК и фосфолпидов, стимулирует гликолитическиепроцессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративнуюдеятельность головного мозга, способствует консолидации памяти,облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге,улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющегодействия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказываетзащитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемыхгипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- ибета-активность, снижает дельта-активность наэлектроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярногонистагма.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическуюпроводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает истабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память иречь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговойкровоток. Эффект развивается постепенно. Практически не обладаетседативным и психостимулирующим влиянием.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут.

Аллергические реакции: дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Взаимодействия

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна ее чрезмерная стимуляция.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировки

После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики