Пилобакт в Иванове

Показания

Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.

Противопоказания

· Гиперчувствительностьк омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также антибиотикам группымакролидов;

· Одновременноеприменение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом,ловастатином или симвастатином (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»);

· Беременность;

· Периодгрудного вскармливания;

· Органическиезаболевания ЦНС;

· Порфирия;

· Угнетениекостномозгового кроветворения;

· Детскийвозраст;

· Почечнаяи/или печеночная недостаточность.

Состав

Описание лекарственной формы

Омепразол. Твердые с«замком» желатиновые капсулы размером «2» с синей крышечкой и прозрачнымрозовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты/гранулы,покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Кларитромицин. Таблеткисветло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, снапечатанной черными чернилами надписью «CLT» на одной стороне.

Тинидазол. Белые до почтибелых, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой сгравировкой «TZT» на одной стороне.

Фармакокинетика

Все трипрепарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией припероральном приеме.

Омепразол быстровсасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Приемпищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме (С_max) достигаетсячерез 0,5–1 час. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностьюметаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстроабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мгкларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительнозамедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14‑гидроксикларитромицина,но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточныеконцентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приема исоставляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита.Период полувыведения кларитромицина составляет 3–4 часа. Кларитромицин широкораспределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышаеттаковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяетсяпочками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов).Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшаетфармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение С_max увеличиваетсяна 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателямипри монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистойжелудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Биодоступность Тинидазола— около 100%. Связь с белками плазмы — 12%. Время достижения максимальнойконцентрации — 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту.

Выделяется сгрудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологическиактивных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действиетинидазола. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Выводится с желчью —50%, почками — 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергаетсяобратному всасыванию в почечных канальцах.

Побочные действия

Со стороны органовпищеварения:дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, больв животе, сухость во рту, нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту,снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных»ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит (в т.ч. с желтухой),панкреатит, у больных с предшествующим заболеванием печени — энцефалопатия,гастрит, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со сторонынервной системы: головнаяболь, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость,сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания,галлюцинации, эпилептические реакции, астения, периферическая невропатия,судороги, страх, тревога, «кошмарные» сновидения, дезориентация, психоз,деперсонализация, шум в ушах.

Со стороныопорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия,рабдомиолиз, боль в спине, перелом бедра

Со сторонысердечно-сосудистой системы: тахикардия (в т.ч. «пируэтная»),гипотензия, брадиаритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме,экстрасистолия.

Со сторонысистемы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороныорганов чувств:тугоухость, нарушение зрения.

Со стороны кожныхпокровов:зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация,многоформная экссудативная эритема, алопеция, буллезный дерматит.

Аллергическиереакции:крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,бронхоспазм, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз.

Лабораторныепоказатели:увеличение содержания креатинина в плазме крови, лактоацидоз.

Прочие:интерстициальный нефрит, периферические отеки, усиление потоотделения,лихорадка, гинекомастия, боль в груди, носовое кровотечение, кожно-слизистыйкандидоз, гипогликемия.

Взаимодействия

Одновременноеприменение теофиллина и кларитромицина приводит к повышению концентрациитеофиллина.

Одновременноеприменение кларитромицина и такролимуса приводит к увеличению концентрациитакролимуса.

Одновременноеприменение кларитромицина приводит к увеличению токсичности колхицина.

Одновременноеприменение с ловастатином или симвастатином противопоказано. Как и другиемакролиды, кларитромицин увеличивает концентрацию ингибиторовГМГ-КоА-редуктазы. У пациентов, принимающих эти препараты одновременно,сообщается о случаях рабдомиолиза. Пациенты должны наблюдаться на предметпризнаков и симптомов миопатии. У пациентов, принимающих аторвастатин илирозувастатин одновременно с кларитромицином, сообщается о редких случаяхрабдомиолиза. При одновременном использовании с кларитромицином аторвастатинили розувастатин должны назначаться в возможно наименьших дозах. Рекомендуетсярассматривать вопрос о корректировке дозы статина или о использовании статина,который не зависит от метаболизма с участием CYP3A (например, флувастатин илиправастатин).

Кларитромицинуменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен бытьинтервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности междукларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременноеприменение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего иможет привести к удлинению интервала QT.

Одновременноеприменение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцироватьдействие последних.

Приодновременном применении с кларитромицином концентрации карбамазепина,циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда,пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

У пациентов,принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, в редкихслучаях может развиться гипогликемия.

Одновременноеприменение кларитромицина с верапамилом может привести к лактоацидозу.

Омепразол можетзамедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять наабсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибированиясекреции кислоты в желудке. Омепразол усиливает ингибирующее действие насистему кроветворения других лекарственных средств.

Тинидазолусиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола — возможныдисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать совместно сэтионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Передозировки

Кларитромицин

Симптомы: со стороныжелудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанностьсознания.

Лечение: немедленноепромывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальныйдиализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сывороткекрови.

Омепразол

Симптомы: нарушениезрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышениепотоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: специфическогоантидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточноэффективен.

Тинидазол

Припередозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализэффективен.

Фармакологическое действие

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.  

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики