ОРГАЛУТРАН в Иванове

Показания

Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Беременность;
• Период лактации.

Состав

Активное вещество: ганиреликса ацетат 0,25 мг/0,5 мл.

Вспомогательные вещества: маннитол 23,5 мг, - уксусная кислота ледяная 99% 0,1 мг, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид до pH 5,0, вода для инъекций q.s. до 0,5 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Через 1-2 часа после однократного подкожного введения 0,25 мг препарата Оргалутран® регистрируется максимальный уровень концентрации ганиреликса в плазме крови (Сmах около 15 нг/мл). Период полувыведения составляет примерно 13 ч и клиренс составляет примерно 2,4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75% в виде метаболитов) и почками (около 22%, ганиреликс - основное соединение, обнаруживаемое в моче). Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран® после подкожного введения составляет 91%.

Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения. После повторных дозировок 0,25 мг/сут стационарные концентрации примерно 0,6 нг/мл достигались в течение 2-3 суток. Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке.

Метаболический профиль: основным соединением циркулирующим в плазме является ганиреликс. Метаболизируется путем ферментатичного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.

Фармакодинамика

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин- рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом (эффект зависит от дозы). В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается при продолжении такого лечения. Вследствие введения женщинам-добровольцам многократных доз по 0,25 мг препарата Оргалутран® отмечалось наибольшее снижение концентраций ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови на 74%, 32% и 25% при 4, 8 и 16 ч после введения, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут, среднее значение частоты повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем 0,8 % для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии препаратом Оргалутран®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, которое в дальнейшем существенно не влияло на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Побочные действия

Местные реакции:

Оргалутран® может вызывать местную кожную реакцию в месте введения (преимущественно покраснение, как с припухлостью, так и без нее, зуд). В клинических исследованиях через один час после инъекции частота умеренных или серьезных местных кожных реакций в течение курса лечения составила 12 % у пациенток, получавших лечение препаратом Оргалутран®.

Местные реакции обычно исчезают через 4 часа после инъекции.

Системные реакции:

Ощущение недомогания отмечалось у 0,3 % пациенток.

Со стороны иммунной системы

Среди пациенток, которые получали лечение препаратом Оргалутран®, были отмечены очень редкие случаи реакций гиперчувствительности (<0,01 %) при введении первой дозы препарата, включающие различные симптомы, такие как кожная сыпь, отёк лица и диспноэ.

Со стороны нервной системы

Головная боль (0,4 %), головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота (0,5 %), боль в животе.

Прочие - слабость.

Другие отмечавшиеся нежелательные реакции связаны с лечением, направленным на достижение контролируемой стимуляции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных технологий, особенно: боль в малом тазу, вздутие живота, синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) (симптомы: боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, диспноэ, олигурия, увеличение массы тела), эктопическая (внематочная) беременность и самопроизвольный аборт.

Взаимодействия

Сочетанное применение препарата Оргалутран® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Передозировки

Передозировка препарата Оргалутран® может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение препарата Оргалутран® должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики