Люксфен в Иванове

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

• Повышенная чувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных веществ.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в т.ч. миансерином).
• Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
• Период кормления грудью.

С осторожностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью.

У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом Люксфен^® может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

У пациентов, одновременно проходящими терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами.

У детей в возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). В период лечения необходим тщательный контроль состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.

Применение препарата у детей младше 12 лет не рекомендовано.

При развитии аллергических реакций на препарат — необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»).

Содержащийся в препарате консервант (бензалкония хлорид) может вызвать раздражение глаз.

1 мл содержит:

Действующее вещество:

Бримонидина тартрат — 2,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид (в пересчете на 100% вещество) — 0,052 мг, поливиниловый спирт — 14,00 мг, натрия хлорид — 6,90 мг, натрия цитрата дигидрат — 4,70 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,48 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,45, вода очищенная до 1 мл.

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета

После применения 0,2% раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации (С_max) в плазме крови остается низким (в среднем 0,06 нг/мл).

При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–2,5 часа, период полувыведения (Т_1/2) препарата после местного применения в среднем составляет 2 часа.

Связь с белками плазмы крови при местном применении составляет 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3–17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводятся бримонидин и его метаболиты почками.

Бримонидин — селективный агонист альфа₂-адренорецепторов. При инстилляции 0,2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10–12 мм. рт. ст., максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 часа, длительность действия — 12 часов. Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата.

Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органа зрения:

Очень часто — гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.

Часто — гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы.

Нечасто — ячмень.

Очень редко — ирит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень часто — головная боль, сонливость.

Часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений.

Нечасто — депрессия.

Очень редко — обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).

Очень редко — повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания:

Часто — бронхит, фарингит, кашель, одышка.

Нечасто — сухость слизистой оболочки носа.

Редко — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто — желудочно-кишечные расстройства — диспепсия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Часто — сыпь.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто — системные аллергические реакции.

Лабораторные показатели:

Часто — гиперхолестеринемия.

Другие

Очень часто — утомляемость.

Часто — астения.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел «С осторожностью»).

Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции (указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным:

Со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит);

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

Возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.

Передозировка у детей

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2–7 лет).

Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.