Эголанза в Иванове
Инструкция по применению Эголанза
Действующее вещество
ОланзапинПоказания
Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к оланзапину.
Состав
| 1 таб. | |
| оланзапина дигидрохлорида тригидрат | 7.03 мг, |
| что соответствует содержанию оланзапина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40.99 мг, лактозы моногидрат - 40.98 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кросповидон - 5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1.4 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.014 мг, опадрай Y-1-7000 белый - 2.79 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "E 402" - на другой, без или почти без запаха.
Фармакокинетика
После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.
При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.
Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).
Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:
| Характеристики пациентов | T1/2 (ч) | Плазменный клиренс (л/ч) |
| Некурящие | 38.6 | 18.6 |
| Курящие | 30.4 | 27.7 |
| Женщины | 36.7 | 18.9 |
| Мужчины | 32.3 | 27.3 |
| Пожилые (65 лет и старше) | 51.8 | 17.5 |
| Моложе 65 лет | 33.8 | 18.2 |
Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.
Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: астения.
Взаимодействия
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.
Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.
Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.
Фармакологическое действие
антипсихотическоеИсточники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Эголанза
Фото Эголанза
