Биманокс в Иванове

Показания

- открытоугольная глаукома;

- офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;

одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

одновременная терапия антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин);

период кормления грудью;

детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг).

С осторожностью: ортостатическая гипотензия; сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения; почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин); печеночная недостаточность; депрессия; синдром Рейно; облитерирующий тромбангиит; детский возраст от 2 до 7 лет.

Состав

Описание

Капли глазные, 0,2 %. По 5 мл в флаконах из ПЭНП с капельницей-насадкой из ПЭНП и навинчивающейся крышкой из ПЭВП с контролем первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание. После инстилляции в глаз раствора бримонидина 0,2% 2 раза в день в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (средняя Cmax составила 0,06 нг/мл). Площадь под кривой концентрации в плазме в течение 12 ч в устойчивом состоянии (AUC0–12) составила 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/ мл после первой дозы. После перорального введения человеку бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится.

Распределение. После нескольких инстилляций бримонидина (2 раза в день в течение 10 дней) в крови наблюдалась небольшая кумуляция. Связывание бримонидина белками плазмы после местного применения у человека составляет приблизительно 29%. Бримонидин связывается обратимо с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo. После 2-недельной инстилляции концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и хориоидной сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит в отсутствии меланина.

Метаболизм. После перорального введения основная часть дозы (около 75%) выводилась из организма в виде метаболитов в моче в течение 5 дней; в моче не было обнаружено неизмененного активного вещества. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека показывают, что метаболизм опосредуется в основном альдегидоксидазой и цитохромом P450.

Выведение. Период полувыведения составляет примерно 3 ч. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.

Линейность/нелинейность. Не было отмечено большого отклонения от пропорциональности дозы для Cmax и AUC плазмы после одной местной дозы 0,08, 0,2 и 0,5%.

Пожилой возраст. Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина одинаковы у пожилых людей (субъектов 65 лет и старше) после однократной дозы и молодых взрослых, что указывает на то, что его системное всасывание и выведение не зависят от возраста. Основываясь на данных 3-месячного клинического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты, системное воздействие бримонидина было очень низким.

Фармакодинамика

Бримонидин — селективный альфа2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути. При применении препарата Биманокс®, капли глазные, 0,2%, максимальное снижение ВГД достигается через 2 ч.

Побочные действия

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век.

Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требующую прекращения лечения).

По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5%), при этом у большинства пациентов они проявились через 3–6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения препарата Биманокс® в концентрации 0,2%).

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%).

В клинических исследованиях препарата Биманокс® выявлены следующие побочные эффекты.

Со стороны органа зрения: очень часто — аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения; часто — ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны центральной нервоной системы: часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания: часто — бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — желудочно-кишечные расстройства (диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта).

Со стороны кожи и подкожно­жировой клетчатки: часто — сыпь.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия.

Другие: часто — общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто — извращение вкуса.

У детей (в т.ч. новорожденные и грудные) отмечено апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Отдельные серьезные побочные реакции, такие как развитие комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.

В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы: депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.

Взаимодействия

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Биманокс® не проводилось, однако при одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Биманокс®при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами. С осторожностью следует применять Биманокс®с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.

Передозировки

При местном применении

Симптомы передозировки при местном применении представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

При случайном проглатывании

Сообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением артериального давления. При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение: необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Передозировка у детей

Симптомы передозировки бримонидина наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста.

Лечение: требуется поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидина во всех сообщенных случаях происходило в течение 6–24 ч.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоглаукомное, α2-адреномиметическое.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики