Амлорус в Иванове
Инструкция по применению Амлорус
Действующее вещество
АмлодипинПоказания
— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— кардиогенный шок; — острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней; — нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической/стенокардии Принцметала); — обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты); — возраст до 18 лет; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата. С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.
Состав
Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 87,8 мг; кросповидон - , 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг; тальк - 5,0 мг; кальция стеарат(кал) - 2,0 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые таблеткибелого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие«мраморности».
Фармакокинетика
Абсорбциямедленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%.
Биодоступностьсоставляет 60–90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдаетсячерез 6–12 ч после приема.Объемраспределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, чтобольшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.Большая часть препарата, находящегося в крови (95–97%), связывается с белкамиплазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. Пригемодиализе не удаляется.Равновеснаяконцентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7–8дней постоянного приема препарата.Амлодипинподвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени собразованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождениячерез печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.Послеоднократного приема внутрь период полувыведения (Т½)варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т½составляет приблизительно 45 ч — что соответствует назначению препарата 1 раз всутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42л/ч/кг).У пожилыхпациентов(старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T½ увеличиваетсядо 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у молодых пациентоввремя, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазмекрови, практически одинаковое.У пациентов спеченочной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т½увеличивается до 56–60 ч.Т½из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует состепенью нарушения функции почек.Около 60%принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10%в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20–25% в виде метаболитов.Фармакодинамика
Антигипертензивноедействие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцысосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.Амлодипинуменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:- Расширяетпериферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическоесопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частотасердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижениюпотребления энергии и потребности миокарда в кислороде;- Расширяеткоронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и вишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода кмиокарду у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала),уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазмакоронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).При артериальнойгипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижениеартериального давления (АД) на протяжении 24 ч (как в положении «лежа», так и«стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкогоснижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузкеи фракцию выброса левого желудочка.У пациентов состенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполненияфизической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и«ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки,снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и другихнитратов.Уменьшаетстепень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказываетантиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезнисердца (ИБС).Применение упациентов с ишемической болезнью сердцаУ пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз споражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклерозасонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальнуюангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или со стенокардией, применениеамлодипина предупреждает развитие утолщения интимы‑медии сонных артерий,значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфарктамиокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижениючисла госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессированияхронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств,направленных на восстановление коронарного кровотока.Применение упациентов с сердечной недостаточностьюАмлодипин неповышает риск смертности или развития осложнений, приводящих к смертельным исходаму пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации Нью-ЙоркскойАссоциации кардиологов (NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками иингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III–IVфункционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии приприменении амлодипина существует вероятность развития отёка легких.Препарат неоказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызываетрефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегациютромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабымнатрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличиваетвыраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обменвеществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечениипациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Времянаступления эффекта препарата — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч. Придлительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через6–12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного леченияамлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется втечение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели артериальногодавления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5–6 дней.Побочные действия
Под частотой побочных реакций понимается: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и "приливов" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Со стороны ЦНС: часто - повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, мигрень; нечасто - общее недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия. Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса; очень редко - паросмия. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения. Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи, ксеродермия. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница. Прочие: нечасто - гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб; очень редко - холодный пот.
Взаимодействия
Передозировки
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта препарата - 2-4 ч, длительность эффекта - 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Амлорус
Фото Амлорус
