Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт. в Иванове
Инструкция по применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
Способ применения Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Cимптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5–7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сутмогут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения. Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней.
Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Для начальной терапии: у пациентов с Clкреатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При Clкреатинина 20–50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. При Cl креатинина
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если Cl креатинина находится в пределах 20–50 мл/мин, и принимать 1 раз в сутки, если Cl креатинина меньше 20 мл/мин.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cимптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног:
Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2–3 ч перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4–7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.
Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с Cl креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Использование Мирапекса ® у пациентов с синдромом беспокойных ног, страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выделяется через почки.
Доза для детей и подростков. Безопасность и эффективность Мирапекса ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Показания к применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Состав
1 таблетка содержит:активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг (эквивалент 0,18 мг прамипексола основания);вспомогательные вещества: маннитол 61,0 мг, крахмал кукурузный 39,90 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, повидон 1,15 мг, магния стеарат 1,50 мг.Противопоказания к применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
- повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД.
Побочные действия
Передозировки
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическомупрофилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота,гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного антидота не существует, припередозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическаятерапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведениягемодиализа не установлена.
При признаках возбуждения ЦНС возможно назначениенейролептиков.
Взаимодействия
Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокойселективностью и специфичностью связывается с дофаминовымирецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженнымсродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательнойактивности при болезни Паркинсона за счет стимулированиядофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибируетсинтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ наишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдромабеспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, чтопатофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена,имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении впроцесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные сиспользованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали,что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлеченаумеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатомтеле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичностилеводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентовс болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности небыло.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойныхног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
При беременности
Влияние на беременность и лактацию у человека неисследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функциюисследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляеттератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных длябеременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Во время беременности препарат следует назначать только в томслучае, если потенциальная польза для матери превосходитпотенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Посколькупрамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, чтоон также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует приниматьв период кормления грудью.
Специальные инструкции
Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффектыпри лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применениипрепарата Мирапекс® в комбинации с леводопой на поздних стадияхзаболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапиипрамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациентыдолжны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций(в основном зрительных), которые могут влиять на способность квождению автомобиля.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том,что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратамивозможно возникновение признаков аномального поведения (симптомовимпульсивных и компульсивных действий), такого как склонность кперееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки(патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тягак азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение оснижении дозы/постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначениедофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно толькопосле предварительной оценки возможного риска-пользы.Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствамиследует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалывремени или же сразу после назначения препарата при наличии такихнарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больноготяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с рискомразвития ортостатической гипотензии при проведении терапиидофаминергическими препаратами рекомендуется контролироватьартериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффектепрепарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпанияво время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиляили управлении сложными механизмами) могут произойти в любое времяв период лечения, и пациенты должны быть об этомпроинформированы.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов сболезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно,6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является лиэтот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан сдругими факторами, такими как прием лекарственных средств, которыеиспользуются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые оних заботятся, должны быть проинформированы о том, что в периодприема прамипексола или других дофаминергических препаратовнеобходимо внимательно относиться к возможному развитиюмеланомы.
Болезнь Паркинсона
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдалсясимптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептическийсиндром.
Усиление синдрома «беспокойных ног»
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечениесиндрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами можетпривести к его усилению.
Данное усиление представляло собой более раннее началопроявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня),усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другиеконечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемомклиническом исследовании, специально посвященном изучению данногоэффекта, не было выявлено значительной разницы в усиленииклинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой.Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновениягаллюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять наспособность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов,включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением спотенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлятьавтомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор,пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратомМирапекс®, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на ихумственную и/или двигательную активность. Если во время леченияпациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания вовремя повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды ит.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы стехникой, и обратиться к врачу.
Фармакологическое действие
Мирапекс - дофаминергическое, противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D 2 , из которых обладает наиболее выраженным сродством к D 3 -рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и C max в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (d(400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин.T 1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Способ применения Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Cимптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5–7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сутмогут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения. Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней.
Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Для начальной терапии: у пациентов с Clкреатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При Clкреатинина 20–50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. При Cl креатинина
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если Cl креатинина находится в пределах 20–50 мл/мин, и принимать 1 раз в сутки, если Cl креатинина меньше 20 мл/мин.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cимптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног:
Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2–3 ч перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4–7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.
Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с Cl креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Использование Мирапекса ® у пациентов с синдромом беспокойных ног, страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выделяется через почки.
Доза для детей и подростков. Безопасность и эффективность Мирапекса ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Показания к применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Состав
1 таблетка содержит:активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг (эквивалент 0,18 мг прамипексола основания);вспомогательные вещества: маннитол 61,0 мг, крахмал кукурузный 39,90 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, повидон 1,15 мг, магния стеарат 1,50 мг.Противопоказания к применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
- повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД.
Побочные действия
Передозировки
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическомупрофилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота,гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного антидота не существует, припередозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическаятерапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведениягемодиализа не установлена.
При признаках возбуждения ЦНС возможно назначениенейролептиков.
Взаимодействия
Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокойселективностью и специфичностью связывается с дофаминовымирецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженнымсродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательнойактивности при болезни Паркинсона за счет стимулированиядофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибируетсинтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ наишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдромабеспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, чтопатофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена,имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении впроцесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные сиспользованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали,что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлеченаумеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатомтеле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичностилеводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентовс болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности небыло.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойныхног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
При беременности
Влияние на беременность и лактацию у человека неисследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функциюисследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляеттератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных длябеременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Во время беременности препарат следует назначать только в томслучае, если потенциальная польза для матери превосходитпотенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Посколькупрамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, чтоон также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует приниматьв период кормления грудью.
Специальные инструкции
Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффектыпри лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применениипрепарата Мирапекс® в комбинации с леводопой на поздних стадияхзаболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапиипрамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациентыдолжны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций(в основном зрительных), которые могут влиять на способность квождению автомобиля.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том,что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратамивозможно возникновение признаков аномального поведения (симптомовимпульсивных и компульсивных действий), такого как склонность кперееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки(патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тягак азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение оснижении дозы/постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначениедофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно толькопосле предварительной оценки возможного риска-пользы.Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствамиследует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалывремени или же сразу после назначения препарата при наличии такихнарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больноготяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с рискомразвития ортостатической гипотензии при проведении терапиидофаминергическими препаратами рекомендуется контролироватьартериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффектепрепарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпанияво время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиляили управлении сложными механизмами) могут произойти в любое времяв период лечения, и пациенты должны быть об этомпроинформированы.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов сболезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно,6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является лиэтот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан сдругими факторами, такими как прием лекарственных средств, которыеиспользуются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые оних заботятся, должны быть проинформированы о том, что в периодприема прамипексола или других дофаминергических препаратовнеобходимо внимательно относиться к возможному развитиюмеланомы.
Болезнь Паркинсона
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдалсясимптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептическийсиндром.
Усиление синдрома «беспокойных ног»
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечениесиндрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами можетпривести к его усилению.
Данное усиление представляло собой более раннее началопроявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня),усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другиеконечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемомклиническом исследовании, специально посвященном изучению данногоэффекта, не было выявлено значительной разницы в усиленииклинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой.Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновениягаллюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять наспособность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов,включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением спотенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлятьавтомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор,пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратомМирапекс®, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на ихумственную и/или двигательную активность. Если во время леченияпациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания вовремя повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды ит.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы стехникой, и обратиться к врачу.
Фармакологическое действие
Мирапекс - дофаминергическое, противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D 2 , из которых обладает наиболее выраженным сродством к D 3 -рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitroзащищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и C max в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (d(400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин.T 1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Цены на Мирапекс в других городах
Фото Мирапекс
Часто задаваемые вопросы о Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт.
- Купить Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт. в Иванове – цена 284 руб. в аптеках «POLZAru».
- Наличие Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт. на складе: доставка в 383 аптек Иванова.
- Официальная инструкция по применению Мирапекс, таблетки 0,25 мг, 30 шт., сертификаты, отзывы и фото.
