Урсептия в Екатеринбурге

Показания

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;
- тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
- тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин;
- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
- порфирия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью
- пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин);
- пожилой возраст (старше 70 лет);
- нарушение мозгового кровообращения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано.
Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: валганцикловир - 450 мг (в виде валганцикловира гидрохлорида - 496.3 мг);

Вспомогательные вещества: повидон К30 - 23.90 мг, кросповидон - 23.90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 47.80 мг, стеариновая кислота - 6.00 мг;

Оболочка:18.00 мг (гипромеллоза 2910-3 сП, гипромеллоза 2910-6 сП, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172), полисорбат 80); допускается использование готовой смеси Opadry Pink 15В24005.

Описание лекарственной формы

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелёной крышкой. Содержимое капсул - порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета, допускается комкование порошка.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60 %. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 % и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.
Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85 % введённой дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 5,7-16 часов.

Фармакодинамика

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.
Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).
Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62 % (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Не активен в отношении анаэробов.
Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия, анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.
Со стороны нервной системы: нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.
Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).
Прочие: суперинфекции, острая артропатия, тендинит.

Взаимодействия

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80 %. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).
Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.
Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.
При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Передозировки

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Специфического антидота не существует.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.
Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов), приём активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Фармакологическое действие

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей.
Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).
После перорального применения быстро всасывается, высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы.
После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики