Спитомин в Екатеринбурге
Инструкция по применению Спитомин
Действующее вещество
БуспиронПоказания
Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Состав
| 1 таб. | |
| буспирона гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "E152" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Фармакодинамика
Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Побочные действия
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Взаимодействия
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Фармакологическое действие
анксиолитическое, антидепрессивноеИсточники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Спитомин
Фото Спитомин
