Полькортолон в Екатеринбурге
Инструкция по применению Полькортолон
Действующее вещество
ТриамцинолонПоказания
Противопоказания
- артериальная гипертония
- глаукома
- сердечная недостаточность
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- сифилис
- активные формы туберкулеза
- сахарный диабет
- непереносимость препарата Полькортолон.
Состав
Действующее вещество: триамцинолон ацетонид 4 мг;
Вспомогательные вещества: картофельный крахмал; магния стеарат; лактоза.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, сфаской, с гравировками "O" на одной стороне и "4/mg" - надругой.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность -20-30%. Прием препарата вместе с пищей замедляет всасываниетриамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общуюбиодоступность препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с глобулинами)составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется сгрудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется главным образом в печени. Биологическийпериод полураспада составляет примерно 5 ч. Выводится в основномпочками в виде неактивных метаболитов.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Полькортолон® ˗ триамцинолон является глюкокортикостероидным средством. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая игипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при стрессовыхситуациях, таких как заболевание, травма, хирургическиевмешательства), синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо,ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея,аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития иподавление роста у детей; нарушения менструального цикла, снижениетолерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабетаи повышение потребности в инсулине или пероральныхгипогликемических препаратах у больных с сахарным диабетом,гирсутизм.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудкаи двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,панкреатит, эрозивный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения,тошнота, рвота, повышенный или пониженный аппетит, икота; в редкихслучаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии,брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности хроническойсердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные длягипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоагуляция, тромбозы.У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространениеочага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, что можетпривести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий,дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивныйпсихоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления ссиндромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга -чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы;симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение вглазах); вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение,головная боль, нервозность или беспокойство, нарушение сна.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным повреждениемзрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склонность к развитиювторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,трофические изменения роговицы.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс врезультате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенноевыведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, усиленноепотоотделение, задержка натрия и жидкости в организме(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабостьи утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста ипроцессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарныхзон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломыкостей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некрозголовки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинныхтрубчатых костей), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость,стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: стероидные угри, стрии,замедление заживления ран, истончение кожи, петехии, экхимозы,гематомы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактическийшок.
Прочие: развитие и обострение инфекций (появлению этогопобочного эффекта способствуют совместно применяемыеиммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят отдлительности их применения, величины используемой дозы ивозможности соблюдения циркадного ритма назначения.
При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС,побочные эффекты наблюдаются редко. Побочные эффекты как правило,возникают при длительном применении препарата.
Взаимодействия
При одновременном применении Полькортолона и сердечныхгликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма идругих токсических эффектов гликозидов, связанных сгипокалиемией.
При одновременном применении с Полькортолоном барбитураты,противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин,глютетимид ускоряют метаболизм триамцинолона (за счет индукциимикросомальных ферментов) и ослабляют его действие.
При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH1-рецепторов ослабляют действие Полькортолона.
При совместном применении Полькортолона с амфотерицином В,ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии,гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточностикровообращения.
При одновременном применении Полькортолона с парацетамоломповышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферическихотеков, увеличения выведения кальция, повышается рискгипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При совместном применении Полькортолона с анаболическимистероидами или андрогенами повышается риск развития периферическихотеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно вслучае заболеваний печени и сердца).
При сочетанном применении гормональные контрацептивы, содержащиеэстрогены, усиливают действие Полькортолона за счет увеличенияконцентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови,замедления их метаболизма и увеличения T1/2.
При одновременном применении Полькортолона с холиноблокаторами(атропином) возможно повышение внутриглазного давления.
Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин),стрептокиназа, урокиназа снижают (у некоторых больных повышают)эффективность Полькортолона. Дозу следует определять на основаниипротромбинового времени и учитывать повышение риска язвенногопоражения и кровотечения из ЖКТ.
Совместное применение трициклических антидепрессантов можетусиливать психические нарушения, связанные с приемом Полькортолона(такая комбинация не рекомендуется).
При одновременном применении Полькортолон ослабляет действиепероральных гипогликемических препаратов, инсулина, увеличиваетконцентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозыгипогликемических препаратов).
При совместном применении Полькортолона и антитиреоидныхпрепаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функциищитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отменаантитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).
Полькортолон ослабляет действие калийсберегающих диуретиков.Совместное применение может вызвать гипокалиемию.
Полькортолон уменьшает эффективность слабительных препаратов,при этом повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении эфедрин ускоряет биотрансформациютриамцинолона, что может потребовать коррекции дозыПолькортолона.
При совместном применении Полькортолона и иммунодепрессантовповышается риск развития инфекций, лимфом и другихлимфопролиферативных заболеваний.
При применении совместно с изониазидом может происходитьснижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц,с быстрым ацетилированием), в таком случае необходимо изменениедозы.
При совместном применении ускоряется метаболизм мексилетина иснижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с деполяризующими миорелаксантамигипокальциемия, связанная с применением Полькортолона, можетувеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады.
Полькортолон уменьшает действие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловойкислоты), алкоголя, при этом повышается риск язвенного поражения иразвития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении Полькортолона с лекарственнымипрепаратами или пищей, содержащими натрий, возможно появлениепериферических отеков и артериальной гипертензии. В такой ситуациинеобходимо ограничение в диете натрия и отмена лекарственныхпрепаратов с высоким содержанием натрия.
При применении вакцин, содержащих живые вирусы, на фонеприменения иммунодепрессивных доз ГКС возможны репликация вирусов иразвитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител(комбинация не рекомендуется). При одновременном применении сдругими вакцинами повышается риск неврологических осложнений иснижается выработка антител.
При совместном применении с фолиевой кислотой возможно повышениепотребности в этом препарате.
Передозировки
Фармакологическое действие
Полькортолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, является фторированным производным преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительное действие и имеет слабый минералокортикоидный эффект.
Тормозит развитие симптомов воспаления за счет уменьшения проницаемости капилляров и снижения накопления макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Обладает иммунодепрессивным действием, в т.ч. за счет подавления клеточного иммунного ответа.
Подавляет секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки ГКС и андрогенов корой надпочечников.
Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани.
Триамцинолон угнетает образование костной ткани и снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, в связи с чем на фоне приема препарата возможно подавление роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза у больных всех возрастных групп.
Считается, что 4 мг триамцинолона обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Полькортолон
Фото Полькортолон
