Нитроглицерин (Капсулы) в Екатеринбурге

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование ипрофилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи приостром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточностина догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступовстенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненныйострой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия;отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступовстенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, одновременные использование ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила), возраст до 18 лет (эффективность к безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу) — черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество — нитроглицерин (раствор нитроглицерина 4% в подсолнечном масле в пересчете на 100% вещество) — 0,5 мг; бутилгидрокситолуол (ионол) — 0,0074 мг, масло подсолнечное — до 50 мг;

Состав оболочки — желатин медицинский — 17,1 мг, глицерол (глицерин) — 5,62 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,14 мг, азорубин (краситель кислотный красный 2С) — 0,14 мг.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту"первого прохождения" через печень. При сублингвальном примененииуказанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация вплазме крови достигается в течение нескольких минут.Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Изметаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызыватьвыраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяюттерапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) приприеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 послеприема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, послев/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный аффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Взаимодействия

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторамиАПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами,диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО,этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усилениегипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами,блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальноедействие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможноснижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, всвою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (врезультате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающихантихолинергической активностью (в т.ч. трициклическихантидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухостьво рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловаякислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышаетконцентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови.Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта иголовными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующегоэффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительнойтерапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действияацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина(глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшаетсядействие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшениеантикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступностидигидроэрготамина и снижение антиангинального эффектанитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усилениегипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаномповышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом- риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфарктамиокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; сэтанолом - резкая слабость и головокружение.

Передозировки

Симптомы — снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение; повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мл/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозныесосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождениемактивного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азотавызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечномсчете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерилатринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшейстепени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторнымиреакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекулактивного вещества в стенках артериол.Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом суменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшенияпреднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови кправому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствуетперераспределению коронарного кровотока в ишемизированныесубэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физическойнагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточностиспособствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшенияпреднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики