Ломфлокс в Екатеринбурге

Абсорбция —95–98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме — 0,8–1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме кровипосле приема внутрь 200 мг — 1,4 мкг/мл, 400 мг — 3–5,2 мкг/мл. Прием пищиуменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18% и увеличивает времядостижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновеснаяконцентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы —10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкиеткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), гдеконцентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме.

Незначительнаячасть препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения — 8–9 ч;средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренсуменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10–40 мл/мин 1,7 кв.мпериод полувыведения увеличивается.

Почками путемканальцевой секреции выводится 70–80% (преимущественно в неизмененном виде, 9%— в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде др. метаболитов); через кишечник — 20–30%.

Противомикробноебактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающуюсверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2)и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы,продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен вотношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa(только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробныхмикроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus; другие микроорганизмы: Chlamydiatrachomatis.

С минимальнойподавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен в отношении следующихмикроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемыхэтими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась):грамположительные аэробные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis,Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcusepidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробныемикроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,Klebsiella oxytoca, Klebsiella оzаеnае, Morganella morganii, Proteus vulgaris,Proteus stuartii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratialiquefaciens, Serratia marcescens; др. микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препаратуустойчивы: Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae,Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробныебактерии.

Действуют как навне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis,сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстроерассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмовдействует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавленияроста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Сведения опередозировке очень ограничены.

Лечение: индукция рвотыили промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо-и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3%).