Действующее вещество
Линкомицин
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.).
С осторожностью:
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Состав
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) - 300,0 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) - 0,1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакокинетика
При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.
При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени - 8-12 часов.
Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные микроорганизмы - Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp.,устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, антибиотикассоциированная диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, при длительном применении - кандидоз желудочно- кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении - тромбофлебит, при внутримышечном введении - местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.
Взаимодействия
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Передозировки
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармакокинетика
\n При однократном в/м введении в дозе 600 мг Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени - 8-12 ч.
Характеристики
Действующее вещество (МНН)