Гозерелин-лонг в Екатеринбурге

Показания

• Рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз;
• фибромиома матки (в сочетании с терапией препаратами железа с целью улучшения гематологических показателей и состояния пациенток с фибромиомой и анемией перед оперативным вмешательством);
• для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
• при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение и т.д.) с целью подавления функции гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции).

Противопоказания

Гиперчувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ и/или вспомогательному веществу в составе препарата;

• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

• У лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга;
• при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников;
• при совместном применении с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт»;
• при введении препарата пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Состав

1 имплантат содержит:

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Введение гозерелина в дозе 3,6 мг каждые четыре недели обеспечивает поддержаниеэффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелинплохо связывается с белками плазмы крови, и период полувыведения его из плазмыкрови составляет 2–4 часа у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Период полувыведения гозерелина увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.При ежемесячном введении гозерелина в дозе 3,6 мг данное изменение неимеет значительных последствий, поэтому коррекции дозы для данной группыпациентов не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений вфармакокинетике гозерелина не наблюдается.

Фармакодинамика

Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. На ранних стадиях терапии гозерелином у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при регулярном повторном введении имплантата гозерелина в дозе 3,6 мг каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения гозерелина у большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в плазме крови снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата гозерелина и при регулярном введении гозерелина каждые 28 дней, остается сниженной до концентрации сравнимой с той, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально­зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромиоме матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что гозерелин в дозе 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомами матки и сопутствующей анемией. В результате применения данной комбинации возможно увеличение уровня гемоглобина на 10 г/л выше, чем при терапии только препаратами железа.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Побочные действия

Частота побочных реакций приведена в соответствии с классификацией, рекомендуемой Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко - опухоль гипофиза; частота неизвестна - дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромиомой матки.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения: очень редко - кровоизлияние в гипофиз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - нарушение толерантности к глюкозе*; нечасто - гиперкальциемия (у женщин).

*У мужчин, получающих агонисты ГнРГ, может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявляется развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).

Нарушения психики: очень часто - снижение либидо, связанное с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящее к его отмене; часто - изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин); очень редко - психотическое расстройство.

Нарушения со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных лекарственных средств; частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы», связанные с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящие к его отмене; часто - изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные и-разрешаются либо в процессе терапии гозерелином, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требуют медицинского вмешательства, включая отмену терапии гозерелином.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникающее в течение 1 месяца после начала терапии гозерелином; часто - алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном незначительно выраженная, которая часто разрешается на фоне продолжения терапии; частота неизвестна - алопеция (у мужчин), которая проявляется выпадением волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: часто - артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин); нечасто - артралгия (у мужчин).

В начале лечения пациенты с раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - обструкция мочеточников (у мужчин).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто - гинекомастия (у мужчин); нечасто - болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко - киста яичника, синдром гиперстимуляции яичников (при совместном применении с гонадотропинами); частота неизвестна - вагинальные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - реакция в месте введения препарата (у женщин); часто - реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Пострегистрационный период наблюдения

На фоне применения гозерелина отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.

Кроме того, у женщин, получавших лечение по поводу эндометриоза и фибромиомы матки, сообщалось о следующих нежелательных реакциях: акне, изменение роста волос на теле, сухость кожи, увеличение массы тела, увеличение концентрации холестерина в лпазме крови, крови, синдром гиперстимуляции яичников (при применении в комбинации с гонадотропинами), вагинит, влагалищные выделения, нервозность, нарушение сна, усталость, периферические отеки, миалгии, судороги в икроножных мышцах, тошнота рвота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, изменения тембра голоса.

В начале лечения у пациенток с раком молочной железы возможно временное увеличение выраженности симптомов; при этом проводят симптоматическое лечение.

Редко в начале терапии у пациенток с раком молочной железы с метастазами возможно развитие гиперкальциемии. При наличии симптомов гиперкальциемии (например, жажды), необходимо исключать гиперкальциемию.

В редких случаях у некоторых женщин возможно развитие менопаузы по время лечения аналогами ГнРГ и отсутствие возобновления менструаций после прекращения терапии. Неизвестно, является ли это следствием терапии гозерелином или отражением гинекологического статуса пациенток.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

Неизвестно.

Поскольку андрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо соблюдатьосторожность при совместном применении препарата Гозерелин-лонг слекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызыватьжелудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт», такими какантиаритмические лекарственные средства IAкласса (например, хинидин, дизопирамид) или III класса (например, амиодарон,соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотическиелекарственные средства (см. раздел «Особые указания»).

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числебезрецептурные), перед применением препарата Гозерелин-лонг проконсультируйтесьс врачом.

Передозировки

Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введениягозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитиеклинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки улюдей не имеется.

В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики