Беклазон ЭКО в Екатеринбурге

Показания

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к беклометазону и другим компонентам препарата; детский возраст до 4 лет.

Состав

1 доза препарата содержит действующее вещество: беклометазона дипропионат 50,00 мкг/100,00 мкг/250,00 мкг; вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) 75,86 мг/74,79 мг/71,75 мг, этанол 2,09 мг/3,11 мг/6,00 мг

Описание

Описание лекарственной формы

аэрозоль для ингаляций дозированный

Фармакокинетика

Более 25% дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 час. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%.

Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения - 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Фармакодинамика

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – ларингит, фарингит; часто - кандидоз ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки); пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции: ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей и подростков.

Нарушения психики: частота неизвестна - психомоторная гиперактивность, расстройства сна, беспокойство, депрессия, агрессия, изменение поведения (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение четкости зрения (см. раздел «Особые указания»); очень редко - катаракта, глаукома (системное действие); частота неизвестна - центральная серозная ретинопатия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки горла (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов); редко - парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия); очень редко – эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, сыпь, зуд, покраснение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - снижение минеральной плотности костей (системное действие).

При ингаляционном лечении ГКС (включая беклометазона дипропионат) могут возникнуть и другие системные эффекты, прежде всего, при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приёма внутрь. Головная боль, тошнота, образование кровоподтеков или истончение кожи.

Взаимодействия

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения, и, при одновременном применении, усиливает их эффект.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами,

бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.

Одновременное назначение с пероральными глюкокортикостероидами или калийнесбергающими диуретиками, такими как тиазиды или фуросемид, может вызывать чрезмерную потерю калия.

Передозировки

Острая передозировка препарата может возникнуть при ингаляции высокой одноразовой дозы более 1 г. Проявление, в этом случае, симптомов угнетения функции коры надпочечников не требует экстренной терапии, так как функция восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке (длительное лечение дозой более 1,5 г) может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

Фармакокинетика. Более 25% дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%.

Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения - 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики