Амлодипин в Екатеринбурге

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
• выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Состав

Таблетки - 1 таб.:

• активные вещества: амлодипин (в форме безилата) - 5/10 мг.
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат).

Таблетки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект ""первого прохождения"" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевыхканалов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивноедействие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокируеткальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция вклетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем вкардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширениемкоронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардииуменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферическиеартериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление,уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда вкислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы внеизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличиваетпоступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастическойстенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий(в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разоваясуточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки,замедляет развитие стенокардии и ""ишемической"" депрессии сегментаST, снижает частоту приступов стенокардии и потреблениянитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влияниемна гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозаобеспечивает клинически значимое снижение артериального давления(АД) на протяжении 24 ч (в положении больного ""лежа"" и ""стоя"").Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности кфизической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшаетстепень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказываетантиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие приишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния насократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторногоувеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегациютромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладаетслабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии неувеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказываетнеблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24часа.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрациюамлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочныхэффектов, а индукторы микросомальных ферментов печениуменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержканатрия и блокада синтеза простогландинов почками),альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия),симпатомиметики.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы,верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный игипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных"кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксинаи варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усилениепроявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных"кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающиеудлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект имогут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазмекрови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяетдействие амлодипина.

Передозировки

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.Со стороны кожных покровов: редко - повышенная потливость; очень редко - холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.Прочие: нечасто - звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - паросмия, гипергликемия.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.Артериальная гипертензия.Внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая - 2,5-5 мг/сут; максимальная - 10 мг/сут.При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики