Амитриптилин в Екатеринбурге

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС,декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный периодинфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы,гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени ипочек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофияпредстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз,паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение сингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возрастдо 6 лет.

Состав

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: амитриптилин 25 мг.

Таблетки по 25 мг, 50 штук в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V_d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышениемконцентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС засчет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. Придлительном применении снижает функциональную активностьβ-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга,нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу,восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивныхсостояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу,ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, какполагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминовв ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидныесистемы.

Обладает выраженным периферическим и центральнымантихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством км-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным сосродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующимдействием. Оказывает противоязвенное действие, механизм которогообусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы впариетальных клетках желудка, а также оказывать седативное им-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствуетускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена,по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей кповышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямойβ-адренергической стимуляцией, активностью агонистовα-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера ицентральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии неустановлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показанаотчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных какбез депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимииможет отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Неингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3недель после начала применения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушениеаккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальнаягипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия,тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту,задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени(редко).

Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатическихузлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ,снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительномприменении, задержка мочеиспускания.

Взаимодействия

Нейролептики, седативные и снотворные средства,противосудорожные препараты, центральные и наркотическиеанальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающеедействие на ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект катехоламинов,блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов сосходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрациюамитриптилина в плазме. Сочетание с нейролептиками и/илиантихолинергическими препаратами может вызвать фебрильнуютемпературную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Передозировки

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширениезрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия,возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц,ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечнаянедостаточность, угнетение дыхания.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики