Ультоп в Челябинске
Инструкция по применению Ультоп
Действующее вещество
ОмепразолПоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Противопоказания
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.
Состав
| 1 капс. | |
| омепразол | 20 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крахмал кукурузный - 26.5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титана диоксид - 1.9 мг, натрия гидроксид - 0.21 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.6153%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0875%, титана диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%.
Описание лекарственной формы
Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
Фармакодинамика
Механизмдействия
Омепразолявляется слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторныхканальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется иингибирует протонный насос — фермент H+/K+‑АТФазу. Влияниеомепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудкеявляется дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальнойи стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующегофактора.Влияние насекрецию желудочного сокаОмепразол приежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибированиедневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается втечение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишкиомепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24‑часовойжелудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижениесредней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляциипентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвойдвенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применениивнутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ≥3 всреднем в течение 17 часов в сутки.Ингибированиесекреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация‑время»(AUC) омепразола, ане от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.Действие наHelicobacter pyloriОмепразолобладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro.Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразолаодновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрымустранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистойоболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни,что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение, также эффективно,как и постоянная поддерживающая терапия.Другие эффекты,связанные с ингибированием секреции соляной кислотыУ пациентов,принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительногопромежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка.Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибированиясекреции соляной кислоты.Снижениесекреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насосаили других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению ростанормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительномуувеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp.и Campylobacter spp., а у госпитализированныхпациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.Во время леченияпрепаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастринав сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислотыповышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазмекрови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияниена результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Дляпредотвращения, данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимоприостановить за 5 дней до проведения исследования определенияконцентрации CgA в плазме крови.Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме кровине вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через14 дней после прекращения применения омепразола.У детей ивзрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличениеколичества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличениемконцентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явлениене имеет.Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Взаимодействия
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Передозировки
Разовые дозыпрепарата Ультоп® до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких‑либотяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечаласьумеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препаратане изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этомне требовалось.
Симптомы:Головокружение,спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия,тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Лечение:Симптоматическоелечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Ультоп
Фото Ультоп
