Риалтрис в Челябинске

Показания

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мометазона фуроату, олопатадина гидрохлориду; недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости (до заживления раны); наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при туберкулезной инфекции (активной и латентной) респираторного тракта, нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз.

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия, динатрия фосфат гептагидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, полисорбат 80, хлористоводородной кислоты раствор 6М, натрия гидроксида раствор 6М, вода д/и.

Фармакокинетика

После интраназального применения комбинации в дозе 100 мкг мометазона фуроата и 2660 мкг олопатадина гидрохлорида 2 раза/сут у пациентов с сезонным аллергическим ринитом среднее значение (± среднеквадратическое отклонение) C_max в плазме крови составляло 9.92 ± 3.74 пг/мл для мометазона фуроата и 19.80 ± 7.01 нг/мл для олопатадина, а средняя экспозиция за весь курс лечения (AUC_tau) составила 58.4 ± 27 пг×ч/мл для мометазона фуроата и 88.77 ± 23.87 нг×ч/мл для олопатадина. Медиана времени до достижения пиковой экспозиции после однократного применения составляла 1 ч как для мометазона фуроата, так и для олопатадина. При интраназальном применении мометазона фуроат обладает низкой системной биодоступностью <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). После однократного интраназального применения комбинации мометазона фуроата и олопатадина средний Т_1/2 мометазона фуроата и олопатадина составлял 18.11 и 8.63 ч соответственно.

Фармакодинамика

В состав препарата Риалтрис входят мометазона фуроат и олопатадина гидрохлорид, поэтому механизмы действия отдельных компонентов, описанные ниже, применимы к препарату Риалтрис. Данные действующие вещества являются представителями 2 различных классов препаратов (антагонист гистаминовых H1-рецепторов и синтетический ГКС).

Мометазона фуроат
Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "позднюю" стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Олопатадина гидрохлорид
Олопатадин является антагонистом гистаминовых H1-рецепторов. Антигистаминное действие олопатадина было показано на изолированных тканях, животных моделях и у людей.

Клиническая эффективность (взрослые и подростки с 12 лет)
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР) препарат Риалтрис по сравнению с плацебо и отдельным применением его компонентов обеспечивал стабильную эффективность в течение 14-дневного периода лечения. Эффективность и безопасность препарата Риалтрис была подтверждена у 278 пациентов с сезонным аллергическим ринитом в открытом рандомизированном исследовании, по сравнению с фиксированной комбинацией мометазона и азеластина.
В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании безопасности и эффективности препарата Риалтрис у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом (КАР) было отмечено статистически значимое улучшение в течение 6, 30 и 52 недель применения по сравнению с плацебо.
При быстром начале действия (в течение 10 мин после применения) препарат Риалтрис обладает положительным клиническим эффектом и устойчивым во времени ответом - до 14 дней у пациентов с САР и до 52 недель у пациентов с КАР.

Дети
Эффективность, безопасность и переносимость препарата Риалтрис оценивалась в двойном слепом, рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 446 пациентов от 6 до 11 лет с САР. По результатам исследования Риалтрис был эффективнее и обеспечивал клинически значимые улучшения в отношении назальных симптомов в течение 14 дней терапии в сравнении с плацебо.
Безопасность и эффективность препарата Риалтрис у детей до 6 лет при лечении САР и у детей до 12 лет при лечении КАР не были установлены.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. вирусные), инфекции мочевыводящих путей; нечасто - гастроэнтерит, острый средний отит, синусит, герпетическая инфекция ротовой полости; редко - бактериальный вагиноз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергия на укусы насекомых, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипотиреоз.

Психические нарушения: редко - тревожность, депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль, сонливость, головокружение, бессонница; нечасто - посттравматическая головная боль; редко - заторможенность, мигрень.

Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит; редко - нечеткость зрения, сухость глаз; частота неизвестна - катаракта, открытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.

Со стороны органа слуха: нечасто - боль в ухе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение, дискомфорт в носу, кашель, сухость в носу, отек слизистой оболочки носа, першение в горле, чихание; нечасто - эрозия слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе, дискомфорт в животе, боль в эпигастральной области, диарея, тошнота.

Прочие: нечасто - слабость, растяжение связок, травматическое кровотечение, боль в конечностях; редко - жажда, глубокая резаная рана.

Лабораторные и инструментальные исследования: часто - отклонения от нормы при осмотре носа, горла, уха.

Взаимодействия

Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может угнетать метаболизм, а также увеличивать системную экспозицию мометазона фуроата и потенциально повышать риск развития нежелательных реакций ГКС.

В случае необходимости совместного применения данной комбинации и длительной терапии кетоконазолом или другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавиром, препаратами, содержащими кобицистат, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром, телитромицином) следует соблюдать осторожность. Необходимо сопоставить пользу совместного применения и риск системного воздействия ГКС, при этом за пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение для выявления нежелательных реакций ГКС.

Передозировки

Случаев передозировки при применении препарата Риалтрис не зарегистрировано. Следовательно. данные об эффектах острой или хронической передозировки препарата Риалтрис отсутствуют. В состав препарата Риалтрис входят мометазона фуроат и олопатадин. поэтому риски, связанные с передозировкой данных веществ при их самостоятельном применении применимы к препарату Риалтрис.
Острая передозировка при использовании данной лекарственной формы маловероятна, поскольку 1 флакон препарата Риалтрис содержит около 6 мг мометазона фуроата и 160 мг олопатадина гидрохлорида.

Мометазона фуроат
При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы. Вследствие низкой системной биодоступности препарата (< 1%,при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл) маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Олопатадин 
Симптомы передозировки олопатадина могут включать сонливость у взрослых, а у подростков - возбуждение и беспокойство вначале, а затем сонливость. Специфический антидот олопатадина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение с учетом всех параллельно принимаемых препаратов.
Не было летальных случаев при интраназальном применении в дозе 3.6 мг/кг (примерно в 6 раз выше. чем МРЧД для взрослых и подростков с 12 лет. и в 7 раз выше, чем МРЧД для детей в возрасте 6-11 лет при расчете мг/м2) у крыс или при пероральном применении у cofiaк в дозе 5 г/кг (примерно в 28000 раз выше. чем МРЧД для взрослых и подростков с 12 лет. и в 33000 раз выше, чем МРЧД для детей в возрасте 6-11 лет при расчете мг/м2). Доза половинной выживаемости при пероральном применении у мышей и крыс, составляла 1490 и 3870 мг/кг соответственно (примерно в 1200 и 6500 раз выше, чем МРЧД для взрослых и подростков с 12 лет, и в 1500 и 7700 раз выше, чем МРЧД для детей в возрасте 6-11 лет при расчете мг/м2 соответственно).

Фармакологическое действие

Мометазона фуроат

Мометазон - синтетический ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "позднюю" стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Олопатадина гидрохлорид

Олопатадин - селективный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики