Протафан НМ в Челябинске

Показания

Противопоказания

Гипогликемия.

Гиперчувствительность к человеческому инсулину или к какому-либокомпоненту, входящему в состав данного препарата.

Состав

Протафан^® HM

Описание лекарственной формы

Суспензия белого цвета, которая при стоянии расслаивается,образуя белый осадок и бесцветную или почти бесцветную надосадочнуюжидкость. При перемешивании препарата по методике, описанной винструкции по медицинскому применению, осадок долженресуспендироваться.

Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина из кровотока равен всегонескольким минутам. Продолжительность действия препаратов инсулинав основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит отнескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и меставведения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарногодиабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подверженызначительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) инсулина в плазме достигается втечение 2-18 часов после подкожного введения.

Распределение

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, заисключением циркулирующих антител к инсулину (в случае ихналичия).

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиновойпротеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, поддействием протеиндисульфидизомеразы. Предполагается, что в молекулечеловеческого инсулина имеется несколько участков расщепления(гидролиза); однако ни один из метаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) определяется по скорости всасыванияиз подкожных тканей. Таким образом, Т1/2 скорее является меройвсасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы(Т1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам).Исследования показали, что Т1/2 составляет около 5-10 часов.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований, включавших фармакологическиеисследования безопасности, исследования токсичности при повторномвведении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенногопотенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу,специфического риска для человека выявлено не было.

Фармакодинамика

Протафан® НM - препарат человеческого инсулина среднейпродолжительности действия, произведенный методом биотехнологиирекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomycescerevisiae.

Снижение концентрации глюкозы в крови происходит за счетповышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулинас инсулиновыми рецепторами мышечной и жировой ткани иодновременного снижения скорости продукции глюкозы печенью.

Действие препарата начинается в течение 11/2 часов послевведения, максимальный эффект проявляется в течение 4-12 часов, приэтом общая продолжительность действия составляет около 24часов.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением приприменении инсулина является гипогликемия. В ходе клиническихисследований, а также в ходе применения препарата после его выпускана потребительский рынок, было установлено, что частотавозникновения гипогликемии изменяется в зависимости от популяциипациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии.

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушениерефракции, периферические отеки и реакции в месте введенияпрепарата (включающие боль, покраснение, крапивницу, воспаление,гематому, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычноносят временный характер, быстрое улучшение контроля гликемии можетприводить к состоянию "острой болевой нейропатии", которая обычноявляется обратимой.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроляуглеводного обмена может привести к временному ухудшению состояниядиабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшениеконтроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетическойретинопатии.

Перечень побочных явлений представлен в таблице.

Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных,полученных в ходе клинических исследований, распределены но группамсогласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системамиорганов.

Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто(≥1/10); часто (≥1/100 до

Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто - крапивница,кожная сыпь; Очень редко - анафилактические реакции*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень часто -гипогликемия*.

Нарушения со стороны нервной системы: Очень редко -периферическая нейропатия ("острая болевая нейропатия").

Нарушения со стороны органа зрения: Очень редко - нарушениерефракции; Нечасто - диабетическая ретинопатия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто -липодистрофия*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто -реакции в месте введения; Нечасто - периферические отёки.

*См. "Описание отдельных побочных реакции"

Описание отдельных побочных реакций

Анафилактические реакции

Отмечены очень редкие реакции генерализованнойгиперчувствительности, в том числе генерализованная кожная сыпь,зуд, повышенное потоотделение, желудочно-кишечные расстройства,ангионевротический отек, затруднение дыхания, учащенноесердцебиение, снижение артериального давления, а такжеобморок/потеря сознания, которые являются потенциально опасными дляжизни.

Гипогликемия

Гипогликемия является наиболее частым побочным явлением. Онаможет развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению кпотребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить кпотере сознания и/или судорогам, временному или необратимомунарушению функции головного мозга или даже к летальному исходу.Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могутвключать "холодный пот", бледность кожных покровов, повышеннуюутомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычнуюусталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрациивнимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения,головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение.

Липодистрофия

Сообщалось о нечастых случаях развития липодистрофии.Липодистрофия может развиваться в месте введения препарата.

Взаимодействия

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребностьв инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральныегипогликемические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы,ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторыкарбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин,сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат,кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид,фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральныегормональные контрацептивные средства, глюкокортикостероиды,тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклическиеантидепрессанты, симпатомиметики, соматропин, даназол, клонидин,блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин,фенитоин, никотин.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии изамедлять восстановление после гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижатьпотребность организма в инсулине.

Алкоголь может усиливать или уменьшать гипогликемический эффектинсулина.

Несовместимость

Суспензии инсулина нельзя добавлять к растворам для инфузий.

Передозировки

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина, неустановлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, есливводятся слишком высокие дозы инсулина по отношению к потребностипациента.

Легкую гипогликемию пациент может устранить сам. приняв внутрьглюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому больнымсахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собойсахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится безсознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагона внутримышечноили подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривеннораствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинскийработник). Также необходимо внутривенно ввести декстрозу в случае,если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит всознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуетсяпринять богатую углеводами пищу для профилактики рецидивагипогликемии.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики