Мовасин (Таблетки) в Челябинске

Показания

Симптоматическая терапия следующих ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аспириновая бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровотечение различного генеза (в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• детский возраст до 15 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки без риски (для дозировки 7,5 мг), с риской (для дозировки 15 мг), светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с C_SS, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, C_SSmin и C_SSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max в плазме. Объем распределения (V_d) составляет, в среднем, 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам — до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Фармакодинамика

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость в полости рта, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч.анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Взаимодействия

При одновременном применении с другими НПВС, в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Передозировки

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики