Курантил N в Челябинске
Инструкция по применению Курантил N
Действующее вещество
ДипиридамолПоказания
- лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- профилактика артериальных и венозных тромбозов и лечение их осложнений;
- профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца;
- профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;
- нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии);
- профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора) - для приема препарата в дозе 25 мг.
Противопоказания
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
- субаортальный стеноз аорты;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелые нарушения сердечного ритма;
- хронические обструктивные заболевания легких;
- хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- геморрагические диатезы;
- заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состав
| 1 таб. | |
| дипиридамол | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 33.75 мг, лактозы моногидрат - 12.5 мг, желатин - 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.25 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 0.9 мг, тальк - 0.4 мг, макрогол 6000 - 0.12 мг, титана диоксид (Е171) - 0.1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.01 мг, симетикона эмульсия - 0.002 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые таблеткиплоскоцилиндрической формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После однократного приема внутрь в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.
Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.
Метаболизм и выведение
Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Фармакодинамика
Дипиридамолподавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладаетмягким сосудорасширяющим эффектом. Механизм, посредством которого дипиридамолоказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, связан с подавлениемобратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) клеткамиэндотелия, эритроцитами и тромбоцитами; активацией аденилатциклазы иингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов. Таким образом, дипиридамолпрепятствует высвобождению из тромбоцитов активаторов агрегации — тромбоксана(ТхА2), АДФ, серотонина и др. Дипиридамол увеличивает синтезпростациклина PgI2 эндотелием сосудистой стенки,нормализует соотношение PgI2 и ТхА2,предотвращая агрегацию тромбоцитов; усиливает синтез эндотелиального оксидаазота (NO). Дипиридамолснижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах истабилизирует кровоток в очаге ишемии.Дипиридамолдозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов.Дипиридамол, всилу вазодилатирующих свойств, способствует уменьшению общего периферическогосопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторноедействие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина(аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождениюнорэпинефрина). Дипиридамол обладает как ангиогенной, так и артериогеннойактивностью, стимулируя образование новых капилляров и коллатеральных артерий.Дипиридамолнормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубокихвен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза ипочечных клубочках.Вневрологической практике используются такие фармакодинамические эффектыдипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового|кровообращения. По данным ангиографических исследований, применениедипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) способно замедлятьпрогрессирование атеросклероза.В акушерскойпрактике дипиридамол используется для улучшения плацентарного кровотока ипредупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксии тканейплода и накопления в них гликогена. Таким образом, целесообразно применениедипиридамола при ранних проявлениях плацентарной недостаточности (ПН), у беременныхс высоким риском ПН: внутриутробной инфекцией, гестозом (угрозе преэклампсии иэклампсии), аутоиммунной патологией; экстрагенитальными заболеваниями (сахарныйдиабет, метаболический синдром); а также заболеваниями со склонностью ктромбообразованию.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Со стороны нервной системы: головокружение, шум в голове, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.
Взаимодействия
Ксантиновыепроизводные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблятьсосудорасширяющее действие дипиридамола.Дипиридамол приодновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов иацетилсалициловой кислоты.Дипиридамолусиливает действие гипотензивных препаратов.Ослабляетсвойства ингибиторов холинэстеразы.Цефалоспориныусиливают антитромботическое действие дипиридамола.Антацидыуменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.Передозировки
Симптомы: выраженное снижение АД, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение жара, «приливов» крови к лицу, повышенное потоотделение, беспокойство, слабость и головокружение.
Лечение: применяются меры в соответствии с общими нормами медицинской помощи, принятыми при случайном отравлении (вызывание рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50–100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.
Фармакологическое действие
Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.
Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.
In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.
Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Курантил N
Фото Курантил N
