Бусерелин в Челябинске
Инструкция по применению Бусерелин
Действующее вещество
БусерелинПоказания
Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).Противопоказания
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.Состав
Состав: Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина.Описание лекарственной формы
Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого сослабым желтоватым оттенком цвета
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%
Прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия:
При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая.Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенногогонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается срецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышениеуровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полнойобратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом,выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Врезультате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, чтопроявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови допостклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона допосткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 днюу мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня(характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическаякастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня,соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона иэстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимомкаждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитиюгормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливаетсяфизиологическая секреция гормонов.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.
Взаимодействия
Одновременное применениепрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны(например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновениюсиндрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемическихсредств.
Передозировки
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывает фармакологическую кастрацию.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Бусерелин
