Брустан (Таблетки) в Челябинске

Показания

Для взрослых:

• болевой синдром средней интенсивности при трамвах (ушибы, растяжения, вывихи, переломы);
• послеоперационный период;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• невралгия;
• миалгия;
• люмбаго;
• фиброзит;
• тендовагинит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит;
• анкилозирующий спондилит;
• синусит;
• тонзилит;
• головная боль;
• лихорадка.

Для детей (в качестве вспомогательного средства):

• тонзилит;
• острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• болезни органов кроветворения;
• дефицит глюкокозо-6-фосфатдегидрогиназы;
• «аспириновая» астма;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью: бронхиальная астма, бронхоспазм, сердечная недостаточность.

Состав

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Ибупрофен

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Времядостижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь -около 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) - 2±0,5 ч. Ибупрофенхарактеризуется активным связыванием с белками плазмы (90%).Отсутствуют доказательства накопления при многократном приеме.Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальнойжидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазмекрови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивнойR-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизмибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивныхметаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения).Более 90 % выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и вменьшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрацииТсmах происходит в течение 0,5-2 часа. Величина Сmах - 5-20 мкг/мл.Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличиваетсяпри передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты несвязываются с белками плазмы даже в относительно высокихконцентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средахорганизма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени собразованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%),таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количествагидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая частьпарацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами собразованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, которыйобезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группамиглутатиона в печени. После передозировки парацетамолаN-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и приводить кпоражению печени.

Период полувыведения Т1/2 равен 2-3 ч.

У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола иувеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в видеглюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененномвиде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозыпарацетамола.

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновойкислотой ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Действие препарата обусловлено входящими в его составкомпонентами.

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП),оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающеедействие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизмарахидоновой кислоты, уменьшает количество просгагландинов(медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как вочаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативнуюи пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно вцентральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен ислизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказываетобезболивающее и жаропонижающее действие, в воспаленных тканяхпероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, чтообъясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннююскованность и припухлость суставов, способствует увеличению объемадвижений.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, кожный зуд,крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит,сухость и раздражение глаз, огек конъюнктивы и век. эозинофилия,лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Нарушения со стороны кроен и лимфатической системы: анемия (втом числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения,панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль,головокружение, редко - асептический менингит (чаще у пациентов саутоиммунными заболеваниями).

Нарушения со стороны психики: бессонница, тревожность,нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия,спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушения зрения,токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение илидвоение, скотома, амблиопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:снижение слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: сердечная недостаточность,периферические отеки, при длительном применении повышен рисктромботических осложнений (например, инфаркт миокарда),тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериальногодавления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения:одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:НПВП-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфортили боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенныепоражения, кровотечения, панкреатит, раздражение или сухость вполости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен,афтозный стоматит, запор. Пептическая язва, мелена, кровавая рвота,в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентовпожилого возраста, гастрит, обострение колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушениефункции печени, гепатит, повышение активности "печеночных"трансаминаз, желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: аллергическийнефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром,отеки, полиурия, цистит, гематурия, протеинурия, нефритическийсиндром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит.

Результаты лабораторных исследований: снижение концентрацииглюкозы в сыворотке крови, уменьшение гематокрита и гемоглобина,увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточнойконцентрации креатинина.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: усилениепотоотделения.

При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистойоболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения(желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное),нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома,амблиопия).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты указанные в инструкцииили они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочныеэффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

При одновременном применении препарата Брустан® с другимилекарственными препаратами возможно развитие различных эффектоввзаимодействия.

При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофенснижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие(возможно повышение частоты развития острой коронарнойнедостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантногосредства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после началаприема).

Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропиномповышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых(производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов,тромболитигиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа,урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развитиягеморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных препаратов.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных препаратов идиуретиков (за счет ингибирования синтеза почечныхпростагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития иметотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота,пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получавшихсовместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможноувеличение риска возникновения судорог.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные препараты способствуют проявлениюгематотоксичности препарата.

Мифепристон: прием НПВП следует начинать не ранее, чем через8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижатьэффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимусавозможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина можетпривести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенномриске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительныхпациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином иибупрофеном.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию:снижение выведения и повышение плазменной концентрацииибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклическиеантидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активныхметаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение рискагепатотоксического действия.

Урикозурические препараты: снижение эффективностипрепаратов.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственныепрепараты (в том числе безрецептурные), перед применением препаратаБрустан® проконсультируйтесь с врачом.

Передозировки

Симптомы

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота,анорексия, боль в эпигастральной области), увеличениепротромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч,заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах,нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижениеартериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности,судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении напередозировку необходимо немедленно обратиться за врачебнойпомощью.

Лечение

Промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье,форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введениедонаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метиониначерез 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь иливнутривенно - через 12 ч; антацидные препараты, гемодиализ,симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительныхтерапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина,внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимостиот концентрации парацетамола в крови, а также от времени,прошедшего после его приема.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующеененаркотическое средство).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики