АСК-Кардио в Челябинске

Показания

Нестабильная стенокардия;

Стабильная стенокардия;

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

Профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), к вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудочно-кишечное кровотечение;

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, в том числе в анамнезе;

Геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротеинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);

Хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

Состав

Состав на 1таблетку:

Действующеевещество:

Ацетилсалициловаякислота 100 мг;

Вспомогательныевещества:

Ядро: лактозымоногидрат (сахар молочный) 15,87 мг; повидон (поливинилпирролидон)0,16 мг; крахмал картофельный 3,57 мг; тальк 0,2 мг; кислотастеариновая 0,2 мг;

Оболочка: метакриловойкислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат МАЕ 100) 4,186 мг;макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный) 0,558 мг; тальк1,117 мг; титана диоксид 0,139 мг.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется вовремя абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается вглавный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется,главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованиемтаких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат исалицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшаяактивность ферментов в сыворотке крови)

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2часа

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивойоболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективноблокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной средедвенадцатиперстной кишки

Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблеткикишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, замедлена на 3-6часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками

АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмыкрови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяютсяв организме. Салициловая кислота проникает через плаценту исекретируется с грудным молоком

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, посколькуее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы

Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСКв низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высокихдозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качествеанальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, примногократном приеме препарата негидролизированная АСК ненакапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ееметаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функциейпочек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение24-72 час.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфирсалициловой кислоты, относится к группе нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП)

Механизм действия основан на необратимой инактивации ферментациклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтезпростагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию,адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтезатромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активностьплазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторовсвертывания (II, VII, IX, X)

Антиагрегантный эффект развивается после применения малых дозпрепарата и сохраняется в течение 7 суток после однократногоприема

Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфарктамиокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикознойболезни

АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказываетпротивовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующеедействие.

Побочные действия

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота,изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы желудка идвенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечныекровотечения; преходящие нарушения функции печени с повышением активности«печеночных» трансаминаз.

Нарушения состороны сердца:в редких случаях — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения состороны сосудов: вредких случаях — отеки нижних конечностей.

Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышенная частота периоперационных(интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений,кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения осерьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечныекровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальнойгипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД)и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые вотдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могутприводить к развитию острой или хроническойпостгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытогокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения,бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения ослучаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формамидефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения состороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развитиянарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Нарушения состороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, чтоможет быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Нарушения состороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности ссоответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими какастматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести состороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта исердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожныйзуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа,кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включаяанафилактический шок.

Взаимодействия

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы лекарственных средств:

метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;

НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола);

при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства) и блокаторов «медленных» кальциевый каналов повышается риск развития кровотечений;

при одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении АСК в высоких дозах ослабляет действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;

препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Передозировки

Может иметьтяжелые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизмаразвивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяженииболее 2 суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамкахнеправильного терапевтического применения (хроническое отравление) илиоднократного случайного или намеренного приема токсической дозы препаратавзрослым или ребенком (острое отравление).

Симптомыпередозировки:

-    Прилегкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):

Головокружение,шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головнаяболь, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: промываниежелудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочнойдиурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочногосостояния.

-    Присредней и тяжелой степени тяжести (однократная доза150 мг/кг–300 мг/кг — средняя степень тяжести, более 300 мг/кг —тяжелая степень отравления):

Респираторныйалкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция,некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со сторонысердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД,угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса:дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечнойнедостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией,гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечныекровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегациитромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени,гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия иугнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанностьсознания, кома, судороги).

Лечение: немедленнаягоспитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии— промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированныйщелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики