Вводят глубоко внутримышечно вверхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. Принеобходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекциипроизводят на 4 сут. после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в6 дней.

При лечении первичного ивторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД. Курс лечениясостоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, втораяинъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза внеделю.

При лечении вторичногорецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза300 тыс. ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза внеделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Для приготовления суспензиииспользуют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлоридаили 0,25–0,5% раствор новокаина (5–6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводятмедленно, со скоростью 5 мл за 20–25 с. Флакон со смесью осторожно встряхиваютв направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (иливзвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенокфлакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрантягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительномконтакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидныесвойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становитсянеравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Инфекции (у взрослых), вызываемыечувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемыебледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции,вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневыеинфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Гиперчувствительность кпрепаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

С осторожностью

Беременность, период лактации,почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальнуюастму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч.цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидноедействие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральныхконтрацептивов и этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол,фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевуюсекрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает рискразвития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аллергические реакции:крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редкоанафилактический шок.

Артралгия, лихорадка,эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения,лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии —суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Данных по передозировке нет.

После внутримышечного введениямедленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. Приоднократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6–7сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_max) в плазме — 12–24 ч послеинъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке кровисоставляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь сбелками плазмы — 40–60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается вмолоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественнопочками в неизмененном виде.

Комбинированный бактерицидныйпрепарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой,натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтезклеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),

Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,

Corynebacterium diphtheriae;

анаэробных спорообразующих палочек:

Bacillus anthracis,Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов:

Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивыштаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Применение при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

При необходимости примененияпрепарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудноговскармливания.

При появлении любой аллергическойреакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно,внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайномвнутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности,тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистоговведения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвестиаспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечениивенерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началомтерапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических исерологических исследований.

В связи с возможностью развитиягрибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновуюкислоту, а при необходимости — нистатин и леворин, при признаках генерализацииинфекции — флуконазол.

Необходимо учитывать, чтоприменение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращениелечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможноразвитие анафилактического шока. При появлении первых признакованафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больногоиз этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, принеобходимости проведение искусственной вентиляции легких.