Авелокс, таблетки покрыт. плен. об. 400 мг, 5 шт. (арт. 170284)

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запиваябольшим количеством воды.

Взрослым. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина — 400мг 1 раз в день при любых инфекциях. Не следует превшатьрекомендуемую дозу.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестьюинфекции, а также клиническим эффектом.

Обострение хронического бронхита — 5–10 дней.

Внебольничная пневмония — общая продолжительность ступенчатойтерапии (в/в введение, затем прием внутрь) 7–14 дней.

Острый синусит — 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общаяпродолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/ввведение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительностьступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемомвнутрь) составляет 5–14 дней.

Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза —14 дней.

В/в (в виде инфузии длительностью не менее 60 мин).

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 млраствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше.Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестьюинфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах леченияможет применяться Авелокс® раствор для инфузий, а затем, приналичии показаний, препарат может быть назначен внутрь втаблетках.

• внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатойтерапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь)составляет 7–14 дней;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общаяпродолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином(внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет7–21 день;
• осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительностьступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемомвнутрь) составляет 5–14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительностьлечения.

По данным клинических исследований, продолжительность леченияпрепаратом Авелокс® в виде таблеток и раствора для инфузий можетдостигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования нетребуется.

Дети: эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей иподростков не установлена.

Нарушение функции печени: пациентам с нарушениями функции печенилегкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификацииЧайлд-Пью)изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность: у пациентов с нарушением функции почек(в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Clкреатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся нанепрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальномдиализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп: изменениярежима дозирования не требуется.

Способ применения

Препарат вводится в/в в виде инфузий длительностью не менее 60минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующимисовместимыми с ним растворами (с использованием Т-образногопереходника):

• вода для инъекций;
• раствор натрия хлорида 0,9%;
• раствор натрия хлорида 1М;
• раствор декстрозы 5%;
• раствор декстрозы 10%;
• раствор декстрозы 40%;
• раствор ксилита 20%;
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактат.

Если Авелокс® раствор для инфузий назначается совместно сдругими препаратами, то каждый препарат следует вводитьотдельно.

Смесь раствора препарата Авелокс® с приведенными вышеинфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч прикомнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать илиохлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении можетвыпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре.Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следуетприменять только прозрачный раствор.

При совместном применении с атенололом, ранитидином,кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином,пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом,итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтвержденоотсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином)коррекция дозы не требуется.

Препараты, удлиняющие интервал QT. Следует учитывать возможныйаддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и другихпрепаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствиесовместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих наудлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковойаритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade depointes). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина соследующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин,дизопирамид и др.);
• антиаритмические препараты класса Ш (амиодарон, соталол,дофетилид, ибутилид и др.);
• нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол,сультоприд и др);
• трициклические антидепрессанты;
• антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (в/в),пентамидин; противомалярийные препараты, особенногалофантрин);
• антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол,мизоластин);
• другие (цизаприд, винкамин (в/в), бепридил, дифеманил).

Антацидные средства, поливитамины и минералы (для таблеток).Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами,поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасываниямоксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образованияхелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися вэтих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазмеможет быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидныепрепараты, антиретровирусные препараты (например диданозин) идругие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат идругие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять неменее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрьмоксифлоксацина.

Варфарин. При сочетанном применении с варфарином ПВ и другиепараметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты всочетании с синтетическими антибактериальными средствами, в т.ч. смоксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтнойактивности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являютсяналичие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительныйпроцесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, чтовзаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, упациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами,необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимостикорректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенноговлияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначенииповторных доз моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличиваласьприблизительно на 30%, при этом АUС и Cmin дигоксина неизменялись.

Активированный уголь. При одновременном примененииактивированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мгсистемная биодоступность препарата снижается более чем на 80% врезультате торможения его абсорбции. В случае передозировкиприменение активированного угля на ранней стадии всасыванияпрепятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении моксифлоксацина с одновременным пероральнымприемом активированного угля системная биодоступность препаратанезначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствиеадсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессеэнтерогепатической рециркуляции.

Молочные продукты и прием пищи. Всасывание моксифлоксацина неизменяется при одновременном приеме пищи (включая молочныепродукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приемапищи.

Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствормоксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с нимрастворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 и 20%,раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных приприменении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии— внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь— и только внутривенно), получены из клинических исследований ипостмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).

Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто»встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты идиареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакцииперечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяютследующим образом: часто (от ≥1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грибковыесуперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; лейкопения;нейтропения; тромбоцитопения; тромбоцитемия; удлинениеПВ/увеличение MHO; редко — изменение концентрации тромбопластина;очень редко — повышение концентрации протромбина/уменьшениеMHO.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции;зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко —анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек,включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко —анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциальноугрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперлипидемия; редко —гипергликемия, гиперурикемия; очень редко — гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто — тревожность, психомоторнаягиперактивность/ажитация; редко — эмоциональная лабильность,депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией ксамоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальныепопытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация,психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении стенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли илисуицидальные попытки).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.головокружение; нечасто — парестезии/дизестезии, нарушения вкусовойчувствительности (включая в очень редких случаях агевзию),спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна, тремор,вертиго, сонливость; редко — гипестезия, нарушения обоняния(включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации(включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, вочень редких случаях ведущие к травмам в результате падения,особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническимипроявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки); нарушения внимания,нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия иполинейропатия; очень редко — гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто —нарушения зрения (особеннопри реакциях со стороны ЦНС); очень редко — преходящая потерязрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум вушах ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимая).

Со стороны ССС: часто — удлинение интервала QT у больных ссопутствующей гипокалиемией; нечасто — удлинение интервала QT,ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко —желудочковые тахиаритмии, обмороки; повышение/снижение АД; оченьредко — неспецифические аритмии, полиморфная желудочковаятахикардия (torsade de pointes), остановка сердца, (преимущественноу лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими какклинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: нечасто — одышка (включая астматическиесостояния).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея;нечасто — сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор,диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивногогастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко — дисфагия,стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаяхассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышениеактивности печеночных трансаминаз; нечасто — нарушения функциипечени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрациибилирубина, повышение активности ГГТ, повышение в крови активностиЩФ; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический);очень редко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий кжизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальныеслучаи).

Со стороны кожи и мягких тканей: очень редко — буллезные кожныереакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсическийэпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто —артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса исудороги, мышечная слабость; очень редко — разрывы сухожилий,артрит, нарушения походки вследствие поврежденияопорно-двигательной системы, усиление симптомов myasteniagravis.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дегидратация(вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко —нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результатедегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно упожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функциипочек).

Общие расстройства: часто — местные реакции в месте введения;нечасто — общее недомогание неспецифическая боль, потливость,флебит и тромбофлебит в месте введения; редко — отек.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше вгруппе, получавшей ступенчатую терапию: часто — повышениеактивности ГГТ; нечасто — желудочковые тахиаритмии, гипотензия,отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаяхассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги сразличными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки),галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (врезультате дегидратации, что может привести к повреждению почек,особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениямифункции почек).

Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительнымик препарату микроорганизмами:

Таблетки, покрытые оболочкой

• острый синусит;
• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию,возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов смножественной резистентностью к антибиотикам*;
• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включаяинфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробныеинфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (вт.ч. сальпингиты и эндометриты).

Раствор для инфузий

• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию,возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов смножественной резистентностью к антибиотикам*;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей, (включаяинфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробныеинфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью кантибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы,резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, какпенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл),цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины итриметоприм/сульфаметоксазол.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности неустановлена и его применение противопоказано. Описаны случаиобратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторыехинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода(при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивнаятоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает поврежденияхрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклиническихисследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацинавыделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин впериод лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина впериод грудного вскармливания противопоказано.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата можетразвиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чемследует немедленно информировать врача. Очень редко даже послепервого применения препарата анафилактические реакции могутпрогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этихслучаях лечение препаратом Авелокс® следует прекратить и немедленноначать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч.противошоковые).

При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов можетотмечаться удлинение интервала QT.

Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у женщин ипациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению смужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть болеечувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилыепациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающихвлияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным рискомжелудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковуютахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышениемконцентрации препарата, поэтому не следует превышатьрекомендованную дозу и скорость инфузий (400 мг в течение 60 мин).Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрациеймоксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмеченоне было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин,не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев,связанных с удлинением интервала QT. При применении препаратаАвелокс® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий упациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи сэтим препарат Авелокс® противопоказан при следующих состояниях:

• изменения электрофизиологических параметров сердца,выражающихся в удлинении интервала QT (врожденные и приобретенныедокументированные удлинения интервала QT);
• электролитные нарушения, особенно некорректированнаягипокалиемия;
• клинически значимая брадикардия;
• клинически значимая сердечная недостаточность со сниженнойфракцией выброса левого желудочка;
• наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихсяклинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью:

• пациентам с потенциально проаритмическими состояниями, такими,как острая ишемия миокарда;
• пациентам с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентовнельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаяхфульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитиюпеченочной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациентаследует информировать о том, что в случае появления симптомовпеченочной недостаточности необходимо обратиться к врачу, преждечем продолжать лечение препаратом Авелокс®.

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях развитиябуллезных поражений кожи, таких, как синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информироватьо том, что в случае появления симптомов поражений кожи илислизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чемпродолжать лечение препаратом Авелокс®.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможнымриском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять состорожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями состороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог илиснижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектрадействия, включая препарат Авелокс®, сопряжено с риском развитияпсевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду упациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс®наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна бытьназначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающиеперистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелойдиареи.

Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью упациентов с myastenia gravis в связи с возможным обострениемзаболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. препаратом Авелокс® возможноразвитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых ипациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли втечение нескольких месяцев после завершения лечения. При первыхсимптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препаратаследует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакциифоточувствительности. Однако при проведении доклинических иклинических исследований, а также при применении препарата Авелокс®в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем неменее, пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегатьвоздействия прямых солнечных лучей и УФ света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь нерекомендуется у пациенток с осложненными воспалительнымизаболеваниями органов малого таза (например, связанными стубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для леченияинфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными кметициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденныхинфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечениесоответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс® подавлять рост микобактерий можетстать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом наMycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатампри анализе образцов пациентов, которым в этот период проводитсялечение препаратом Авелокс®.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включаяпрепарат Авелокс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторнойполинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиямили слабости.

Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®,следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачуперед продолжением лечения в случае возникновения симптомовнейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение илислабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первогоназначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редкихслучаях депрессия или психотические реакции прогрессируют довозникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией ксамоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития упациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс® ипринять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность приназначении препарата Авелокс® больным психозами и больным спсихиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемостиинфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниямиорганов малого таза не следует проводить монотерапиюмоксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствиерезистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Еслинет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонамNeisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополненииэмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком,который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (напримерцефалоспорин).

Дисгликемия. Как и в случае с другими фторхинолонами, приприменении препарата Авелокс® отмечалось изменение концентрацииглюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапиипрепаратом Авелокс® дисгликемия возникала преимущественно у пожилыхпациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапиюпероральными гипогликемическими препаратами (например препаратамисульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения упациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторингконцентрации глюкозы в крови.

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (присердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическомсиндроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержитсянатрия хлорид. Суточная доза натрия в препарате составляет 34ммоль.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимисямеханизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушатьспособность пациентов управлять автомобилем и заниматься другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенноговнимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния наЦНС и нарушения зрения.

Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.