Селамерекс в Брянске

Показания

Гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.

Гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, не находящихся на диализе, у которых концентрация фосфора в сыворотке крови составляет > 1.78 ммоль/л.

Препарат следует применять в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек и включающей кальцийсодержащие пищевые добавки, препараты кальция, 1,25-дигидрокси- колекальциферол (1,25-дигидроксивитамин Д3) или один из его аналогов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к севеламеру или любому другому компоненту препарата;
Гипофосфатемия;
Кишечная непроходимость;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
При приеме препарата СЕЛАМЕРЕКС следует соблюдать особую осторожность пациентам со следующими изменениями:
- дисфагия;
- нарушения глотания;
- тяжелые нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника;
- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- обширные хирургические операции на желудочно-кишечном тракте в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

Также осторожность при лечении препаратом СЕЛАМЕРЕКС® следует соблюдать пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: севеламера карбонат, в пересчете на сухое вещество - 800 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, цинка стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Состав оболочки: опадрай 06А29148: гипромеллоза (15 мПа-с), гипромеллоза (5 мПа-с), диацетилированные моноглицериды.

Описание лекарственной формы

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой SVL на одной стороне. На поперечном срезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводили. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, как и севеламера карбонат, не всасывается в желудочно-кишечном тракте, что было подтверждено в исследовании его всасывания с участием здоровых добровольцев.

В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено накопления севеламера. Однако нельзя полностью исключить возможное всасывание и накопление севеламера во время длительного лечения (более 1 года).

Фармакодинамика

Активным веществом препарата СЕЛАМЕРЕКС является севеламер - невсасывающийся в желудочно-кишечном тракте фосфатсвязывающий полимер, не содержащий металлов и кальция.

Севеламер состоит из множества аминогрупп, отделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, которые протонируются в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Севеламер связывает фосфаты в желудочно- кишечном тракте, уменьшает их всасывание и благодаря этому снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении препаратов, связывающих фосфаты, необходимо регулярно контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови.

Терапевтическая эквивалентность севеламера карбоната, применявшегося в виде таблеток и порошка 3 раза в сутки, и севеламера гидрохлорида, а, следовательно, и эффективность контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), находящихся на гемодиализе, были показаны в двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях. В первом исследовании с участием 79 пациентов, находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 8 недель, было показано, что применение таблеток севеламера карбоната 3 раза в сутки эквивалентно применению таблеток севеламера гидрохлорида 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила 1,5±0,3 ммоль/л как для группы, получавшей севеламера карбонат, так и для группы, получавшей севеламера гидрохлорид). Во втором исследовании с участием 31 пациента с гиперфосфатемией (концентрация фосфора в сыворотке крови > 1,78 ммоль/л), находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 4 недели, было показано, что применение севеламера карбоната в виде порошка 3 раза в сутки, эквивалентно применению севеламера гидрохлорида в виде таблеток 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила 1,6±0,5 ммоль/л при приеме севеламера карбоната в виде порошка и 1,7±0,4 ммоль/л при приеме севеламера гидрохлорида в виде таблеток).

В клинических исследованиях с участием пациентов, находившихся на гемодиализе, монотерапия севеламером не оказывала стойкого и клинически значимого эффекта на концентрацию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в сыворотке крови. С целью снижения концентрации иПТГ у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат СЕЛАМЕРЕКС следует применять в составе комплексной терапии, которая может включать препараты кальция, 1,25-дигироксихолекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов. В исследованиях in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных было установлено, что севеламер связывает желчные кислоты. Связывание желчных кислот ионно-обменными смолами представляет собой один из основных методов снижения концентрации холестерина в крови.

В клинических исследованиях с применением севеламера было установлено снижение средних концентраций общего холестерина и холестерина ЛПНП на 15-39%. Снижение концентрации холестерина наблюдалось через 2 недели лечения и сохранялось при долгосрочном применении препарата. Концентрации триглицеридов, холестерина ЛПВП и альбумина во время лечения севеламером не изменялись.

Севеламер связывает желчные кислоты, что может влиять на всасывание жирорастворимых витаминов, таких как A, D. Е и К.

Севеламер не содержит кальций. На фоне его применения снижается частота возникновения гиперкальциемии по сравнению с таковой у пациентов, принимавших только связывающие фосфат препараты на основе кальция.

Способность севеламера гидрохлорида поддерживать концентрации фосфора и кальция была показана в ходе исследования с последующим однолетним наблюдением.

Побочные действия

Данные клинических исследований:
Безопасность севеламера (его карбонатных и гидрохлоридных солей) оценивали в ходе многочисленных клинических исследований, включавших 969 пациентов, находящихся на гемодиализе, при продолжительности лечения от 4 до 50 недель (724 пациента получали севеламера гидрохлорид, 245 - севеламера карбонат), 97 пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, при продолжительности лечения 12 недель (все пациенты получали севеламера гидрохлорид) и 128 пациентов с ХПН. не получавших диализ, при продолжительности лечения от 8 до 12 недель (79 пациентов получали севеламера гидрохлорид. 49 - севеламера карбонат).

Наиболее частые (> 5 % пациентов) нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с приемом севеламера, принадлежали к группе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Большинство нежелательных реакций по степени выраженности были слабыми или умеренными. Данные о возможно или вероятно связанных с севеламером нежелательных реакциях, полученные в ходе этих исследований, приведены в таблице ниже.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости как очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, запор; часто - диарея, диспепсия, метеоризм, боли в области живота; частота неизвестна - кишечная непроходимость, илеус/субилеус, перфорация кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь, зуд.

Нарушения со стороны иммунной системы, очень редко - реакции повышенной чувствительности (опыт пострегистрационного применения).

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, анорексия.

Взаимодействия

Диализ:
У пациентов, находящихся на диализе, взаимодействия севеламера с другими лекарственными средствами не изучали.

С ципрофлоксацином:
В исследованиях с участием здоровых добровольцев было установлено, что севеламера гидрохлорид, который содержит такое же активное вещество, что и препарат СЕЛАМЕРЕКС), уменьшал биодоступность ципрофлоксацина приблизительно на 50 % при его одновременном однократном приеме. Таким образом, препарат СЕЛАМЕРЕКС® не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином.

С циклоспорином, микофенолата мофетилом и такролимусом у пациентов после трансплантации:
После трансплантации у пациентов было обнаружено снижение концентраций циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса при совместном приеме с севеламера гидрохлоридом без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Вероятность взаимодействия нельзя исключить, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрации циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса в крови во время применения указанной комбинации препаратов, а также после прекращения лечения.

С левотироксином:
Очень редко сообщали о возникновении гипотиреоза у пациентов, одновременно принимавших севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) и левотироксин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ) у пациентов, получающих севеламера карбонат совместно с левотироксином.

С антиаритмическими и противосудорожными средствами:
Пациентов, принимающих антиаритмические средства для контроля аритмии и противосудорожные средства для контроля приступов эпилепсии, исключали из клинических исследований. По этой причине, при назначении препарата СЕЛАМЕРЕКС этим пациентам необходимо соблюдать особую осторожность.

С дигоксином, варфарином, эналаприлом, метопрололом:
В ходе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами у здоровых добровольцев севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла, метопролола.

С ингибиторами протонной помпы:
Во время пострегистрационного применения севеламера карбоната очень редко отмечались случаи повышения содержания фосфатов у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы одновременно с севеламера карбонатом.

Влияние на биодоступность других препаратов:
Препарат СЕЛАМЕРЕКС не всасывается в желудочно-кишечном тракте и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При одновременном применении препарата СЕЛАМЕРЕКС и препаратов, снижение биодоступности которых может иметь клиническое значение для эффективности и безопасности, их следует принимать как минимум за один час до или через три часа после приема препарата СЕЛАМЕРЕКС, или же следует рассмотреть вопрос о необходимости контроля их концентрации в крови.

Передозировки

О случаях передозировки не сообщали. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, что и севеламера карбонат, назначали здоровым добровольцам в дозе до 14 г в сутки в течение 8 дней, при этом никаких побочных эффектов не наблюдалось. У пациентов с ХПН максимальная суточная доза, применявшаяся в исследованиях, в среднем составляла 14,4 г севеламера карбоната в виде однократной суточной дозы.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики