ПК-Мерц (Таблетки) в Брянске

Показания

• Болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
• экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
• невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• кардиомиопатия;
• миокардит;
• AV-блокада II и III степени;
• брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
• удлинение интервала QТ более 420 мс;
• желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
• гипокалиемия;
• гипомагниемия;
• одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
• детский возраст;
• только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• фенилкетонурия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Состав

Действующее вещество: 

Амантадина сульфат 100 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, бутилметакрилата сополимер, краситель оранжевый желтый

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой пленочнойоболочкой без запаха, с насечкой на одной стороне.

Фармакокинетика

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после егоинфузии в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54мкл.

При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентра­ция кконцу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл.

Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; пери­од полувыведения - от 10 до 30 часов, всреднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67 % свя­зывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выделяется поч­ками практически в неизменном виде (90 % разовойдозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ мало эффективен (около 5 % за одну процедуру).

Фармакодинамика

Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие настриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрациюдопамина, посредством как интенсификации его выработки, так иблокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. Втерапевтических концентрациях амантадин замедляет выработкуацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическоедействие.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: психическиерасстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями,двигательное или психическое возбуждение, головокружение,расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных саденомой предстательной железы).

Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхнихи нижних конечностей.

Взаимодействия

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортизида может привести к изменению концентрации амантадина в плазме. При комбинированной терапии с другими средствами против паркинсонизма может возникнуть необходимость соответственно изменить дозы других лекарств или комбинации в целом, в противном случае могут усиливаться побочные действия.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Фармакологическое действие

ПК-Мерц - блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики