Паглюферал-1 в Брянске
Инструкция по применению Паглюферал-1
Действующее вещество
Бромизовал+Кальция глюконат+Кофеин+Папаверин+ФенобарбиталПоказания
Эпилепсия.
Противопоказания
- Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Состав
Таблетки - 1 таб.:
- Активные вещества: фенобарбитал 25 мг, бромизовал 100 мг, кофеин бензоат натрия 7.5 мг, папаверина гидрохлорид 15 мг, кальция глюконат 250 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Фармакодинамика
Комбинированный противоэпилептический препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.Кофеин-бензоат натрия - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.Папаверина гидрохлорид - миотропное спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови.Бромизовал - оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Угнетает центральную нервную систему. Усиливает процессы торможения и способствует их концентрации.Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость,атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно упожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации,нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запорили диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз,мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение илиповышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия),AV-блокада.
Прочие: аллергические реакции, при длительном применении -лекарственная зависимость.
Взаимодействия
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала всыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме срезерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином,ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов исалицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС,гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственныхсредств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет ихметаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотическиханальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбиталав почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков исульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Передозировки
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Фармакологическое действие
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Паглюферал-1
Фото Паглюферал-1
