Муслаксин в Брянске

Показания

Препарат Муслаксин применяют у взрослых пациентов старше 18 лет при болевом синдроме в нижней части спины, обусловленном мышечным напряжением и спазмом. 
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. 

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ибупрофену, хлорзоксазону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозогалактозная мальабсорбция.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе в анамнезе.
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).
• Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП.
• Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA – классификация НьюЙоркской ассоциации кардиологов).
• Нарушение функции печени или заболевание печени в активной фазе.
• Нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Цереброваскулярное или иное кровотечение.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
• Беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность применения не установлены).
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания и меры предосторожности при применении

Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения желудочнокишечного тракта (ЖКТ); гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), нефротический синдром, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,     сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, возраст старше 60 лет, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела).

Состав

Каждая таблетка содержит 400 мг ибупрофена и 500 мг хлорзоксазона.

Вспомогательные вещества:

Крахмал прежелатинизированный

Состав пленочного покрытия Опадрай II белый 39F580024: 

Гипромеллоза 5 мПа.с

Титана диоксид (E171)Лактозы моногидрат

Макрогол 8000

Описание лекарственной формы

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На разрезе белого или почти белого цвета.

Побочные действия

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота нежелательных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При применении ибупрофена очень редко возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок), эксфолиативный и буллезный дерматозы.

При применении хлорзоксазона описаны единичные случаи (частоту определить невозможно) гепатотоксичности – гепатита, гипербилирубинемии, холестаза и желтухи.

Нежелательные реакции преимущественно являются дозозависимыми. В частности, риск развития желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.

Нижеперечисленные нежелательные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки.

При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других нежелательных реакций.

Нежелательные реакции перечислены ниже и сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса расположены в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения (в рамках одной градации частоты).

Ибупрофен

Хлорзоксазон

Ибупрофен + Хлорзоксазон

Данные о нежелательных реакциях, полученных в ходе клинических исследований препарата Муслаксин

В результате проведенных исследований не было выявлено каких-либо новых аспектов профиля безопасности исследуемого препарата, информация о которых недоступна для препаратов сравнения. На основании полученных данных можно сделать вывод о том, что профиль безопасности препарата Муслаксин определяется профилями безопасности входящих в его состав компонентов.

Взаимодействия

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

• Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
• Другие НПВП, в частности селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:  Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливатьэффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

• Антигипертензивными средствами (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ] и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически – в дальнейшем.

Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

• Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочнокишечного кровотечения.
• Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
• Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
• Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
• Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
• Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
• Мифепристон: прием НПВП следует назначать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
• Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
• Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов (у пациентов с вирусом иммунодефицита человека) с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
• Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
• Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.
• Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышения плазменной концентрации ибупрофена.
• Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
• Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
• Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.
• Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.
• Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
• Эстрогены, этанол: повышенный риск возникновения побочных эффектов.
• Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Передозировки

Симптомы 
У детей симптомы передозировки ибупрофена могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Наиболее частыми симптомами передозировки ибупрофена являются тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или реже диарея. Возможны также шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления токсичности со стороны ЦНС, в частности головокружение, головная боль, сонливость, иногда возбуждение, а также дезориентация или кома. В редких случаях у пациентов возникают судороги. При тяжелом отравлении могут развиться гипотензия, гиперкалиемия, метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО), что, вероятно, связано с взаимодействиями препарата и циркулирующих факторов свертывания крови. Также могут развиться острая почечная недостаточность и поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания. 
Симптомы передозировки хлорзоксазона включают первоначально желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота или диарея; наряду с ними могут возникать сонливость, головокружение, предобморочное ощущение или головная боль. Могут наблюдаться недомогание или медлительность, сопровождающиеся выраженной потерей мышечного тонуса, что делает невозможными произвольные движения. Глубокие сухожильные рефлексы могут быть снижены или отсутствовать. Сознание сохраняется, и потери периферической чувствительности не происходит. Угнетение дыхания может сопровождаться быстрым, нерегулярным дыханием, межреберным и загрудинным сокращением. Артериальное давление снижается без развития шока. 
Лечение 
Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, затем ввести активированный уголь. Лечение поддерживающее. Необходима симптоматическая и поддерживающая терапия с обязательным обеспечением свободной проходимости дыхательных путей и мониторингом показателей сердечной деятельности и других жизненно важных показателей до их стабилизации. Если угнетено дыхание, следует начать оксигенотерапию или искусственное дыхание и обеспечить свободный приток воздуха с использованием орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки. Если наблюдаются судороги, в особенности частые или длительные, пациенту следует внутривенно ввести диазепам или лоразепам. При обострении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров. При гипотензии следует вводить декстран, плазму, концентрированный альбумин или вазопрессорное средство, такой как норэпинефрин. Использование холинергических средств или аналептиков неоправданно и не рекомендуется. 

Фармакологическое действие

Ибупрофен представляет собой производное фенилпропионовой кислоты из группы НПВП, эффективность которого обусловлена ингибированием синтеза простагландинов. У человека ибупрофен уменьшает боль воспалительного характера, отек и лихорадку. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Хлорзоксазон – препарат центрального действия для лечения мышечно-скелетных болей. Хлорзоксазон действует главным образом на уровне спинного мозга и в подкорковых зонах головного мозга, где блокирует полисинаптические рефлексы, принимающие участие в формировании спазмов скелетных мышц различной этиологии. Клинический результат действия препарата – устранение спазма скелетных мышц, снижение болевых ощущений и увеличение мобильности мышц.
Клиническая эффективность и безопасность
По параметру доля пациентов с положительным ответом (при оценке в покое и при движении) через 2 часа после приема препарата в первый день терапии комбинация Ибупрофен 400 мг + Хлорзоксазон 500 мг практически в два раза превосходила препарат, содержащий ибупрофен 400 мг, и данное различие было статистически значимым (р < 0,05). Этот показатель свидетельствует о более раннем наступлении терапевтического эффекта при использовании комбинированного препарата. 
Показано статистическое превосходство комбинации Ибупрофен 400 мг + Хлорзоксазон 500 мг по сравнению с применением препарата, содержащим ибупрофен 400 мг, в отношении изменения интенсивности боли при движении, измеренной по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), на 7 день после начала лечения, что свидетельствует о сохранении эффективности применения.
Анализ в динамике изменений интенсивности боли в движении и покое показывает, что комбинация Ибупрофен 400 мг + Хлорзоксазон 500 мг имеет преимущество по сравнению с применением ибупрофена в дозе 400 мг уже с первого часа после приема при снятии боли в движении и со второго часа в отношении снижения интенсивности боли в покое. Превосходство в эффективности сохраняется практически до окончания лечения и выздоровления пациента.
Препараты характеризовались сопоставимым благоприятным профилем безопасности (единичные нежелательные явления, большинство легкой степени тяжести) и хорошей переносимостью.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики